(1)掌握微型膠囊的概念和特點。
熟悉常用囊材、微囊化方法及微囊的質量評價方法。
了解微囊中藥物釋放的機理及影響因素。
(2)掌握包合物的概念和特點。
熟悉包合材料和包合方法。
了解包合物的驗證。
(3)掌握固體分散物的概念和特點。
熟悉固體分散物的載體材料、制備方法、速釋與緩釋原理。
了解固體分散物的驗證和類型。
微型膠囊
一、概念：
�。ê喎Q微囊）系將固體或液體藥物（簡稱芯料），利用高分子物質或共聚物（簡稱囊材）包裹于藥物的表面，使成半透明、封閉的微型膠囊，外觀呈粒狀或圓球形，一般直徑在5～400μm之間。微囊可看作是一種藥物包裹在囊膜內而形成的微型無縫膠囊，是近二十多年來發展起來的一種新劑型。
二、發展：
微型膠囊最初用于“無碳復寫紙”的生產，60年代初始用于藥物包裹，目前，國內外有數十種藥物被包裹成微囊制成各種制劑，是很有發展潛力的一種新型制劑。此外，微囊技術廣泛用于農業、食品、石油、印刷、印染、照相及日用品工業等方面。
三、制做技術
�。ㄒ唬┫喾蛛x-凝聚法:此法是在芯料與囊材的混合物中（乳狀或混懸狀），加入另一種物質（無機鹽或非溶劑或采用其他手段），用以降低囊材的溶解度，使囊材從溶液中凝聚出來而沉積在芯料的表面，形成囊膜，囊膜硬化后，完成微囊化的過程。此法可分為：
1.單凝聚法：將一種凝聚劑（強親水性電解質或非電解質，如硫酸鈉、硫酸鉸、乙醇、丙醇）加入某種水溶性囊材的溶液中（其中已乳化或混懸芯料），由于大量的水份與凝聚劑結合，使體系中囊材的溶解度降低而凝聚出來，最后形成微囊�；驅⑺幬锓稚⒃诤欣w維素衍生物的與水混溶的有機溶劑中，后加無機鹽類的濃溶液，使囊材凝聚成囊膜而形成微囊。高分子物質的凝聚是可逆的，在某些條件下（如高分子物質的濃度、溫度及電解質的濃度等）出現凝聚，但一旦這些條件改變或消失時，已凝聚成的囊膜也會很快消失，即所謂解聚現象。這種可逆性在制備過程中可以利用，使凝聚過程多次反復，直至包制的囊形達到滿意為止。最后利用高分子物質的某些理化性質使凝聚的囊膜硬化，以免形成的微囊變形、囊結或粘連等。
2. 復凝聚法：利用兩種聚合物在不同ph時，電荷的變化（生成相反的電荷）引起相分離-凝聚，稱作復凝聚法。如用阿拉伯膠（帶負電荷）和明膠（ph在等電點以上帶負電荷，在等電點以下帶正電荷）作囊材，藥物先與阿拉伯膠相混合，制成混懸液或乳劑，負電荷膠體為連續相，藥物（芯材）為分散相，在40-60℃溫度下與等量明膠溶液混合(此時明膠帶負電荷或基本上帶負電荷),然后用稀酸調節ph4.5以下使明膠全部帶正電荷與帶負電荷的阿拉伯膠凝聚,使藥物被包裹。同阿拉伯膠一樣帶負電荷與明膠發生復凝聚作用，作制囊材料的天然植物膠有，桃膠、果膠、杏膠、海藻酸等，合成纖維素有cmc等。
3. 揮散有機溶劑法：將藥物均勻混懸或乳化于溶有囊材的有機溶劑中，然后將混合液加熱揮散有機溶劑，由于囊材沉積而形成微囊。
（二）噴霧干燥法
將芯料分散于囊材的溶液中，將此混合物用汽流霧化，使溶解囊材的溶劑迅速蒸發而使囊膜凝固，將芯料包裹而成微囊。此法制成的微囊，近圓形結構，直徑為5～60011m。成品質地疏松，配料時主藥含量超過20％時，則成品難以達到足夠的保留量。
（三）滴入凍凝法
將芯料分散于含有囊材的溶液中，將所得混合液以小滴形式驟然導入一種非溶劑或囊材的凍凝液，囊膜在小滴周圍凍凝，即成微囊。隨后可用適當干燥技術將溶劑或非溶劑除去。
另一方法是將芯料均勻分散（或乳化）在室溫以下能凍凝的囊材溶液中（如囊材用明膠，則以液狀石蠟或植物油作凍凝液），高速攪拌，即分散成圓球狀小粒，經篩選后，大粒加熱熔化后，再重復上述操作，最后得到均一的微囊。
（四）噴霧凍凝法
是將芯料分散于熔融的囊中，然后將此混合物噴霧于冷氣流中，則使囊膜凝固而成微囊。凡蠟類、脂肪酸和脂肪醇等，在室溫為固體，但在較高溫度能熔融的囊材，均可采用噴霧凍凝法。
�。ㄎ澹┌洛伆曳� 此法與一般片劑包衣工藝基本相似，適用于較大粒子（＞600μm）的包制微囊，多用于制備能控制釋放藥物的含藥小珠。通常先用結晶蔗糖制小粒為核心，然后將藥物分次包在小珠上，最后再用聚合物溶解于適宜有機溶劑中，作為保護層包在含藥小珠的表面形成微囊。
�。┹椛浠瘜W法
系用聚乙烯醇（或明膠）為囊材，以γ射線照射，使囊材在乳濁液狀態發生交聯，經處理得到聚乙烯醇（或明膠）的球形微囊。然后將微囊浸泡在藥物的水溶液中，使其吸收，待水分干燥后，即得含有藥物的微囊。此法工藝簡單，成型容易，其粒徑在50μm以下。由于囊材是水溶性的，交聯后能被水溶脹，因此，凡是水溶性的固體藥物均可采用。但由于輻射條件所限，不易推廣使用。
�。ㄆ撸┢渌� 空氣懸浮法、界面縮聚法、靜電沉積法、真空包衣法及多子、離心法等。
