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執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導:抗過敏藥

一、組胺h1受體拮抗劑的化學結構類型    
  過敏介質:組胺、白三烯、緩激肽
  1、乙二胺類    
  2、哌嗪類
  3、氨基醚類: 鹽酸苯海拉明
  2-二苯甲氧基-n,n-二甲基乙胺鹽酸鹽 
  1、有醚鍵:對堿穩(wěn)定,酸中水解為二苯甲醇
  2、對光穩(wěn)定,曝曬16h或存放3年不變色。雜質二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
  3、叔胺結構,類似生物堿沉淀試劑反應。mandelin 、frohde、 macquis來源:考試大
  4、丙胺類:   氯苯那敏(撲爾敏):
  γ-(4-氯苯基)-n,n-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽                     
  1、具有升華性,有特殊晶型   右旋體(s)強于左旋   用消旋體
  2、叔胺類反應                                
  3、戊烯二醛反應:吡啶環(huán),ph3.5中與溴化氫,吡啶環(huán)開環(huán)。
  5、三環(huán)類:   鹽酸賽庚啶
  4-[ 5h-二苯并[a,d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物  來源:考試大
  性質:
  1、含氮堿性化合物,與生物堿顯色試劑反應。
  2、甲醇溶液滴于紙上風干后紫外照射,顯藍色熒光。        
  無雜原子應用:抗5-羥色胺及抗膽堿作用(唯一)。酮替芬:含雜原子s,抗組胺是撲爾敏的10倍,時間長,抗過敏介質釋放。治療、控制哮喘
  6、哌啶類   特非那定:幾乎無中樞鎮(zhèn)靜作用的h1受體拮抗劑7、無嗜睡作用的h1受體拮抗劑: 阿司米唑二、組胺h1受體拮抗劑構效關系:   來源:考試大
  1、兩個芳環(huán)r和r不處于同一平面時,具有最大的抗組胺活性。  
  2、幾何異構體有立體選擇性,顯示不同的活性。  
  3、光學異構體也顯示不同的活性。
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