一、組胺h1受體拮抗劑的化學結構類型
過敏介質:組胺、白三烯、緩激肽
1、乙二胺類
2、哌嗪類
3、氨基醚類: 鹽酸苯海拉明
2-二苯甲氧基-n,n-二甲基乙胺鹽酸鹽
1、有醚鍵:對堿穩(wěn)定,酸中水解為二苯甲醇
2、對光穩(wěn)定,曝曬16h或存放3年不變色。雜質二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺結構,類似生物堿沉淀試劑反應。mandelin 、frohde、 macquis來源:考試大
4、丙胺類: 氯苯那敏(撲爾敏):
γ-(4-氯苯基)-n,n-二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽
1、具有升華性,有特殊晶型 右旋體(s)強于左旋 用消旋體
2、叔胺類反應
3、戊烯二醛反應:吡啶環(huán),ph3.5中與溴化氫,吡啶環(huán)開環(huán)。
5、三環(huán)類: 鹽酸賽庚啶
4-[ 5h-二苯并[a,d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物 來源:考試大
性質:
1、含氮堿性化合物,與生物堿顯色試劑反應。
2、甲醇溶液滴于紙上風干后紫外照射,顯藍色熒光。
無雜原子應用:抗5-羥色胺及抗膽堿作用(唯一)。酮替芬:含雜原子s,抗組胺是撲爾敏的10倍,時間長,抗過敏介質釋放。治療、控制哮喘
6、哌啶類 特非那定:幾乎無中樞鎮(zhèn)靜作用的h1受體拮抗劑7、無嗜睡作用的h1受體拮抗劑: 阿司米唑二、組胺h1受體拮抗劑構效關系: 來源:考試大
1、兩個芳環(huán)r和r不處于同一平面時,具有最大的抗組胺活性。
2、幾何異構體有立體選擇性,顯示不同的活性。
3、光學異構體也顯示不同的活性。