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執業藥師資格考試輔導:心血管系統藥物

降血脂藥
  一、苯氧乙酸類:氯貝丁酯(安妥明):2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯     油狀液體,光照變色  來源:考試大
  性質:
  1、水解產物對氯苯氧異丁酸,為活性代謝產物。 
  2、酯:堿性下異羥肟酸鐵反應。作用:降低三酰甘油,降低腺苷環化酶的活性并抑制乙酰輔酶a,降低vldl減少血栓形成非諾貝特:氧化燃燒顯氯化物反應。用于治療高血脂,藥效較強,毒副作用小,耐受性好。
  二、煙酸類:煙酸肌醇
  三、羥甲戍二酰輔酶a還原酶抑制劑:  洛伐他汀:-1-萘酚酯-     六元內酯環      抑制內源性膽固醇的合成,降低血中膽固醇含量  辛伐他汀:多一個-ch3,強效,長效。       
  兩者均為前藥,在體內水解為-羥基酸顯效

  抗心律失常藥
  一、1類抗心律失常藥 (鈉通道阻滯藥)鹽酸普魯卡因胺:n- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽  適用于陣發性心動過速  鹽酸美西律:1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽   抑制心肌傳導,抗驚厥、麻醉、室性失常鹽酸普羅帕酮(心律平):1-[2 -[2 -羥基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮鹽酸鹽結構與普萘洛爾有相似之處,尚有受體阻滯作用與微弱的鈣拮抗作用。
  二、2類抗心律失常藥 (受體阻滯藥)鹽酸普萘洛爾(心得安):1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基] -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇鹽酸鹽性質:
  1、稀酸中分解,堿性下穩定,水液發生異丙胺基側鏈氧化分解     
  中間體a-萘酚2、與硅鎢酸試液反應生成紅色沉淀。      
  非選擇性的受體阻滯藥,用于心絞痛,心動過速,高血壓    左旋體>右旋體,用外消旋體    
  三、3類抗心律失常藥 (延長動作電位時程藥)鹽酸胺碘酮:吸收、起效慢,半衰期長,延長動作電位時程和不效不應期,選擇性阻滯鉀通道。
  四、4類抗心律失常藥 (鈣通道阻滯劑) :  維拉帕米: 抑制鈣離子緩慢內流。

  抗心絞痛藥
  一、硝酸酯及亞硝酸酯類:以擴張靜脈為主,降低心肌氧耗,緩解心絞痛癥狀。釋放no這種血管舒張因子,擴張冠狀動脈。硝酸甘油:淡黃色帶甜昧油狀物。弱酸、中性穩定,堿性水解。    速效、短效抗心絞痛鑒定反應:加koh加熱成甘油+khso4-丙烯醛氣體 硝酸異山梨酯(消心痛):血管擴張藥,長效抗心絞痛,用于心絞痛的預防。    來源:考試大
  性質:
  1、酯容易水解,生成脫水山梨醇和亞硝酸         
  2、加水和硫酸水解生成硝酸,緩緩加入硫酸亞鐵,界面顯棕色。         
  3、新制兒茶酚,加硫酸生成亞硝酸,過量兒茶酚縮合成暗綠色靛酚化合物。    作用:血管擴張藥,是長效抗心絞痛藥,用于心絞痛的緩解和預防。
  二、鈣拮抗劑 來源:考試大
  1、二氫吡啶類: 硝苯地平(心痛定):1,4二氫- 2 ,6-二甲基-4- (2-硝基苯基)- 3 ,5 -吡啶二甲酸二甲酯性質:
  1、黃色結晶粉末。    
  2、遇光極不穩定,分子內部發生光化學歧化作用。作用:降低心肌興奮-收縮隅聯中atp酶的活性,降低心肌耗氧、擴張冠狀動脈,擴張外周動脈,降血壓,適于變異型心絞痛及冠狀動脈痙攣所致心絞痛。尼群地平:1,4二氫- 2 ,6 -二甲基-4- ( 3-硝基苯基 )- 3 ,5 - 吡啶二甲酸甲乙酯
  性質:
  降壓溫和持久,較強利鈉作用,對心率影響不大,特別適合冠脈痙攣所致心絞痛。尼莫地平:1,4二氫-2 ,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3 ,5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基-1-甲基乙基酯作用:選擇性作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑,尤其對缺血性腦血管痙攣。  淡黃結晶氨氯地平:(+)2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4二氫- 6 -甲基- 3 ,5 - 吡啶二甲酸,3-乙酯,5-甲酯       
  白色結晶 ,同硝苯地平
  2、 苯烷基胺類: 維拉帕米:---苯乙腈鹽酸鹽~~~    擴張血管,降低心肌耗氧。用于抗心絞痛及抗心律失常。
  3、苯噻氮  類:鹽酸地爾硫  :擴張血管,擴張冠脈,對變異型、勞累型心肌梗死的心絞痛效果明顯,并降壓。    來源:考試大
  性質:與硫氰酸銨及硝酸鈷反應,在氯仿中形成可溶性配位化合物,呈藍色。
  4、二苯哌嗪類:桂利嗪(腦益嗪):1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪   直接擴張血管平滑肌,用于腦血栓。雙嘧達莫(潘生丁):擴張冠狀動脈,抑制血小板凝聚,可防止血栓形成。
  三、受體阻滯劑   普萘洛爾  阿替洛爾
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