一、生物膜的基本結構：細胞膜和亞細胞膜（線粒體膜、微粒體、細胞核膜、小囊泡膜）總稱為生物膜。生物膜主要由蛋白質（60-75%）與不連續的脂質雙分子層（25-40%，主要是磷脂）所組成。蛋白質分布在脂質層的兩側，有些則嵌入膜內部。膜上有膜孔（直徑約8?）及特殊轉運系統。由于生物膜主要由脂質構成，故脂溶性藥物易通過；由于具有膜孔，所以水及水溶性、非極性小分子藥物也能通過；由于有特殊的轉運系統，所以水溶性大分子物質也能選擇性地通過生物膜。
二、藥物轉運：
（一）被動轉運（簡單擴散）：藥物經膜孔擴散和脂溶擴散通過生物膜。特點：由高濃度向低濃度擴散，直至膜兩側濃度相等（動態平衡）；不需酶，不耗能；無飽和現象，也不受其它轉運物質抑制；多屬外源性物質的轉運方式。被動轉運包括膜孔擴散和脂溶擴散。膜孔擴散（濾過）：膜孔直徑約8?（埃，1?=10-10 米），直徑＜8?或分子量＜100的水溶性小分子物質均易通過膜孔擴散。脂溶擴散：即非離子擴散，細胞膜具有類脂結構，脂溶性藥物可溶于類脂質透過細胞膜，藥物的脂溶性越大越易擴散。擴散速度取決于膜兩側藥物濃度梯度及藥物在膜內的溶解度。受藥物解離度的影響也很大。藥物離解成陰、陽離子后，極性增加，脂溶性下降，難穿透類脂質屏障。
（二）特殊轉運：主要包括主動轉運和易化擴散。主動轉運又名“上坡”轉運：特點：是一種載體轉運，靠酶促，耗能；可逆濃度梯度透過細胞膜；兩種藥物轉運機制相同時，可出現競爭性抑制；有飽和現象；多屬內源性代謝物質的轉運方式。易化擴散：是通過鑲嵌在細胞膜上的多肽蛋白質來進行的。藥物與膜蛋白外側亞單位（載體）結合后，引起該蛋白質構型改變，將藥物甩向內側，再由該蛋白質的內側亞單位通過構型變化，進一步把藥物甩入細胞內。與主動轉運不同之處是順濃度梯度，不需酶促，不耗能；所需載體在藥物濃度高時可被飽和，轉運系統可被某些物質抑制或競爭。
三、藥物的體內過程：即藥物被吸收進入機體到最后被機體排出的全部歷程，包括吸收、分布、代謝和排泄等過程。其中吸收、分布和排泄屬物理變化稱為轉運。代謝屬于化學變化亦稱轉化。機體對藥物作用的過程，表現為體內藥物濃度隨時間變化的規律。藥物動力學是研究藥物體內過程規律，特別是研究血藥濃度隨時間而變化的規律。
（一）吸收：藥物從給藥部位進入血循環稱為吸收。影響吸收的因素主要有：
1、給藥途徑：吸收速度：吸入＞舌下＞肌注＞皮下＞直腸＞口服＞皮膚。
2、藥物性質：（1）脂溶性：脂溶性越大，吸收越快；（2）水溶性：易溶于水的藥物易吸收；（3）離解度：不解離部分脂溶性較大，易吸收；而解離部分，由于帶有極性，脂溶性低，難以吸收。。
口服藥物被吸收進入體循環的比率，即給藥量與吸收量的比率稱為生物利用度（或生物可用度）。
（二）分布：影響藥物分布的主要因素有：
1、藥物的性質：脂溶性大分布到組織器官的速度快。
2、藥物與組織的親和力：有些藥物對某些組織器官有特殊的親和力。藥物對組織器官的親和力與療效及不良反應有關。
3、藥物與血漿蛋白（主要是白蛋白）結合率：結合率大小與療效有關。結合后：（1）無活性；（2）不易透過毛細血管壁，影響分布和作用；（3）結合型藥物分子量大，不易從腎小球濾過，也不受生物轉化的影響；因此在體內的作用時間也延長。
4、血流量大小：腦、心肝、腎等組織器官血管豐富，血流量大，藥物濃度較高，有利于發揮作用，也易引起這些組織器官損害。
5、特殊屏障：血腦屏障是血液與腦組織之間的屏障，極性小而脂溶性大的藥物較易通過，對極性大而脂溶性小的藥物則難以通過。
（三）代謝（生物轉化）：藥物代謝的主要器官是肝臟。也可發生在血漿、腎、肺、腸及胎盤。