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藥理學重點總結(二)

31. 氯丙嗪:二甲胺類抗精神病藥。口服易吸收,血漿蛋白結合率達90%。經肝微粒體酶代謝,給藥劑量個體化。多巴胺(da)受體阻滯劑。對α—受體和 m受體也有阻斷作用。臨床應用:抗精神病作用(可產生耐受性)。鎮吐作用較強。調節體溫進行人工冬眠,可用于嚴重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強中樞抑制藥的作用。可阻斷黑質—紋狀體通路的d2受體,使膽堿能神經的功能占優勢,而導致錐體外系反應。有α受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用反轉。阻斷結節—漏斗通路的d2受體,減少下丘腦釋放催乳素釋放因子,使催乳素釋放增加,引起乳房腫大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌,引起排卵延遲。可抑制垂體生長激素的分泌,試用于巨人癥的治療。不良反應:嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓(注射后應臥床休息)。過敏反應,急性中毒,錐體外系反應(帕金森氏綜合癥,靜坐不能,急性肌張力障礙;可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解)遲發性運動障礙(抗膽堿藥可使癥狀加重)禁用于有癲癇或驚厥史者,青光眼、肝障礙者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。
  32. 米帕明:三環類抗抑郁藥。
  33. 碳酸鋰:抗躁狂抑郁藥。作用機制為抑制腦內na和da的釋放,并促進其再攝取,降低突觸間隙na濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制腦組織中肌醇的生成,減少pip2的含量。
  34. 其它抗精神病藥:泰爾登,珠氯噻醇,氯哌噻噸,氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯氮平。
  35. 左旋多巴:抗帕金森病藥。本身無藥理活性,進入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用。口服后通過芳香族氨基酸的主動轉運系統從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥,對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效,因其已阻斷了受體。可引起輕度直立性低血壓,短暫心動過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應包括胃腸道反應(潰瘍出血可用多潘立酮消除),心血管反應(體位性低血壓),不自主異常動作(開關現象),精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素b6是多巴脫羧酶的輔基,可增強左旋多巴的外周副作用。
  36. 苯海索(安坦):膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用,外周抗膽堿作用較弱,因此不良反應輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
  37. 抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。
  38. 嗎啡:阿片類鎮痛藥(最有效的鎮痛部位在導水管周圍灰質)。口服后有較強的首過消除。阿片受體激動劑,有鎮痛鎮靜、抑制呼吸、鎮咳作用。可使血管擴張。可興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮痛,心源性哮喘(休克、昏迷和嚴重肺功能不全者禁用),止瀉。不良反應包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難,膽絞痛,體位性低血壓,耐受性和依賴性(可樂定可抑制藍斑核放電,故可緩解嗎啡的戒斷癥狀),可引起呼吸肌麻痹(可用鈉洛酮等來拮抗)。禁用于顱內壓升高,嚴重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。
  39. 哌替啶(度冷丁):阿片激動類鎮痛藥。口服易吸收,注射更快。可起到鎮痛、鎮靜作用,興奮胃腸道平滑肌,血管擴張。臨床用于鎮痛、麻醉前給藥(與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑)、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復應用可產生依賴性,大劑量可抑制呼吸。
  40. 鎮痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥:納洛酮、鈉曲酮。
  41. 咖啡因:興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機制可能與阻斷腺苷受體有關。
  42. 尼克剎米:興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。
  43. 中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。
  44. 解熱鎮痛藥:共同的作用機制是抑制環加氧酶,減少前列腺素(pg)的生物合成。由于是通過抑制pg的合成來發揮解熱作用,所以對直接注射pg引起的發熱無效。只能緩解致痛物質引起的持續性鈍痛。除苯胺類解熱鎮痛藥外,其余都有一定的抗炎作用。
  45. 乙酰水楊酸(阿司匹林):非選擇性環加氧酶抑制藥。口服在小腸吸收,肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮痛抗炎抗風濕,影響血栓生成(低濃度阿司匹林可使環加氧酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活,減少了血小板中血栓素txa2的合成,從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內皮細胞中的環加氧酶,減少pgi2合成,降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用)。不良反應有胃腸道反應(機制可能是對胃粘膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護作用的pg的合成。可飯后服藥、服用抗酸藥、腸溶片避免)、凝血障礙(可用維生素k預防,嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素k缺乏癥和血友病禁用本品。)、過敏反應(哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用)、水楊酸反應(靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液,加速水楊酸鹽排泄)、瑞夷綜合癥(10歲以下兒童,患流感或水痘者禁用)。藥物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增強甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增強腎上腺素的抗炎作用,增加誘發潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強其毒性。呋噻米可競爭腎小管分泌系統減少水楊酸排泄,使后者易致蓄積中毒。
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