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《藥理學》輔導:主要氨基糖苷類抗生素的作用及應用特點

鏈霉素(streptomycin)
最早用于臨床的氨基糖苷類藥物,也是第一個用于臨床的抗結核藥。
1. 抗菌譜:對結核桿菌、g-桿菌作用強大,對銅綠假單胞菌無效
2. 耐藥性:易產生耐藥性
3. 臨床應用:
① 兔熱病與鼠疫治療的首選藥,后者常與四環素聯合應用;
② 抗結核治療,應與其他抗結核藥聯合應用;
③ 亦可與青霉素合用治療細菌性心內膜炎,但常被慶大霉素替代;
④ 與四環素合用治療布魯菌病
4. 不良反應多且重,以耳毒性最常見(前庭損害為主),其次為肌毒性、過敏性休克,亦有腎毒性; 現已少用。 慶大霉素(gentamycin)
為目前最常用的氨基糖苷類藥物,也是臨床治療革蘭陰性桿菌感染的常用藥物。
1. g-桿菌包括銅綠假單胞菌作用強,對金葡菌有效,對結核桿菌無效;
2. 臨床主要用于:
① g-桿菌感染所致的肺炎、腦膜炎、骨髓炎、心內膜炎及敗血癥等
② 銅綠假單胞菌所致感染,與敏感的β-內酰胺類如羧芐青霉素合用;
③ 泌尿系手術前預防術后感染,口服用于腸道感染及術前腸道消毒;
④ 局部用于皮膚、粘膜及五官的感染等。
3. 有耳毒性,以前庭損害為主,可逆性腎損害也多見,偶見過敏反應及神經肌肉接頭阻滯作用。

卡那霉素(kanamycin)
1、抗菌譜與鏈霉素相似,對結核桿菌有效,對銅綠假單胞菌無效;
2、耳毒性、腎毒性大,僅次于新霉素,細菌易耐藥;
3、臨床少用,可作為二線抗結核藥

阿米卡星(amikacin,丁胺卡那)
1. 抗菌譜最廣,對結核、銅綠假單胞菌均有效
2. 對鈍化酶穩定,不易產生耐藥性
3. 首選用于耐慶大霉素、妥布霉素等所致的腸桿菌及銅綠假單細胞菌所致的感染,亦可作為二線抗結核藥與其它藥物聯合用于結核病的治療
4. 不良反應有耳毒性和腎毒性,耳毒性以耳蝸損害為主,較少出現肌毒性,偶見過敏反應。

妥布霉素 (tobramycin)
1. 對銅綠假單胞菌的作用較慶大霉素強,且無交叉耐藥;
2. 主要用于銅綠假單胞菌所致的嚴重感染及g-菌所致全身感染;
3. 不良反應同慶大霉素,但耳毒性略低。

奈替米星 (netilmicin)
1. 對革蘭陰性菌包括腸桿菌科及銅綠假單胞菌等均有良好抗菌作用;
2. 對g+球菌的作用強于其它氨基糖苷類
3. 對多種鈍化酶穩定,不易產生耐藥性,與其它藥物無交叉耐藥;
4. 不良反應輕,耳毒性、腎毒性發生率較低,癥狀大多輕微可逆。

新霉素 (neomycin)
1. 耳毒性、腎毒性最大——禁止全身使用,
2. 僅口服用于腸道感染、腸道手術前消毒及肝昏迷患者

大觀霉素(spectinomycin,淋必治)
1. 對淋球菌有高度抗菌活性,且對產青霉素酶的淋球菌亦敏感;
2. 主要用于無并發癥的淋病,如耐青霉素菌株引起的淋病或對青霉素過敏的淋病患者。

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