基本結構:1.氫化駢四苯(四個環(huán),故名)
2.不同品種為環(huán)上5、6、 7位
上取代基團不同
(一)分類
天然四環(huán)素類 每天給藥次數(shù)
四環(huán)素(tetracycline) 4次/d
土霉素(terramycin) 4次/d
金霉素(aureomycin) 外用
地美環(huán)素(demeclocycline,去甲金霉素) 4次/d
半合成四環(huán)素
多西環(huán)素(doxycycline,強力霉素) 1~2次/d
米諾環(huán)素(minocycline,二甲胺四環(huán)素) 2次/d
美他環(huán)素(metacycline,甲烯土霉素) 2次/d
四環(huán)素的分類,取代基團及部分藥理學特點如下
表 四環(huán)素的分類、取代基團及部分藥理學特點
1.抗菌譜(廣譜)
敏感:g+菌:鏈球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、破傷風、產(chǎn)氣桿菌
g-菌:腦膜炎球、大腸桿、痢疾桿、肺炎桿、流感桿、布氏桿
四體:支、衣、立克次體、螺旋體
某些原蟲:阿米巴
無效:綠膿、傷寒、結核、真菌、病毒
抗菌活性:米諾環(huán)素>多西環(huán)素>地美環(huán)素、美他環(huán)素>四環(huán)素 >土環(huán)素2.抗菌機制——抑制蛋白質合成(為主)
(1)抑制蛋白質合成:30s亞基抑制藥,抑制始動復合物形成,阻止aa-trna進入a位。
(2)細胞膜通透性增加
四環(huán)素類為快速抑菌藥