第一代 萘啶酸(1962,已棄用)
第二代 吡哌酸(1974)
第三代 均含“f”,抗菌活性增強,抗菌譜廣,生物利用度高。
諾氟沙星 培氟沙星 環丙沙星 依諾沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星 氟羅沙星 洛美沙星 托氟沙星 司氟沙星 那氟沙星 阿拉沙星 巴洛沙星 帕珠沙星 西他沙星 吉米沙星
(一)喹諾酮類藥物共同特點
1.抗菌作用
(1)抗菌譜廣:g+、g-細菌、厭氧菌、軍團菌、衣原體、支原體、分枝桿菌(環丙司帕等)
(2)作用機制獨特(抑dna回旋酶),與其他抗菌藥無明顯交叉耐藥性
(3)pae較長
2.給藥途徑廣(口服、注射均可)
3.生物利用度較高,通透性較好
4.不良反應較小
(二)抗菌作用
1.抑菌譜廣
g-菌:大腸、痢疾、傷寒、變形、產氣桿、淋球——強;綠膿(環丙、氧氟)
g+菌:金葡、鏈球——敏感
分枝:(環丙、氧氟、左氧氟、司帕)支原體、衣原體、立克次體敏感
2.抗菌機制
(1)細菌dna回旋酶,干擾dna復制(主) 喹諾酮類靶點
a亞單位——dna鏈斷裂與重接
dna回旋酶
b亞單位——能量轉換,atp水解喹諾酮類作用靶點為a亞單位