本品1965年上市,為利福霉素的人工半合成品,具有廣譜抗菌作用。
(一)抗 菌 作 用:抗菌譜(廣)
強 1.g+、g-球菌:金葡、鏈、肺炎、腦膜炎
2.tb
3.麻風桿
敏感 g-桿菌:變形、大腸、流感
衣原體、支原體
某些病毒
機理:抑制dna依賴的rna多聚酶 阻mrna合成 抑菌、殺菌。
耐藥性:易產生;不宜單用。可能是rna多聚酶β亞單位突變,結合減少所致。
(二)藥動學
1.吸收:口服吸收好,f為90-95%,維持12小時不宜餐后服或同時服pas主張晨頓服,若必須與pas聯合用應間隔6小時。
2.分布:同異煙肼,分布均勻。
3.代謝:同異煙肼(乙酰化)。
4.排泄:主為膽汁、腎排,尿、大便、唾液、痰、淚液呈橘紅色;鞏膜、皮膚可黃染。
(三)臨床應用
1.結核 適合于各型結核,應加其他第一線藥,聯合用藥。
2.麻風 為聯合用藥的必要組分,作用快、強。
3.其他細菌感染 耐藥金葡及其他細菌感染:如肺炎、 肺膿腫、心內膜炎、敗血癥、膽道感染、細菌性腦膜炎、沙眼、病毒性角膜炎等。
(四)不良反應
1.消化道刺激癥狀:惡心、腹瀉等,一般不影響治療。
2.肝毒性:轉氨酶增高、肝腫大、黃疸等,應定期復查肝功能。
3.過敏反應:皮疹、藥熱、血小板及白細胞減少或“流感綜合征”—多見于大劑量間間歇療法(1~2次/w)。
4.神經系統:偶可有嗜睡、共濟失調、精神紊亂等。
5.致畸:早孕禁用。
6.誘導肝藥酶
① 自身誘導,可致耐受性。
②加速某些藥物代謝:皮質激素、雌激素、口服避孕藥、雙香豆素、普萘洛爾、地高辛、巴比妥類等。