一、瘧原蟲的生活史及抗瘧藥作用環節
瘧疾：間日瘧、三日瘧、惡性瘧。
瘧原蟲的生活史可分為人體內的無性生殖階段和雌性按蚊體內的有性生殖階段（圖47-1）。抗瘧藥可作用于瘧原蟲生活史不同環節，用以治療或預防瘧疾。

二、常用抗瘧藥
（一）主要用于控制癥狀的抗瘧藥
氯喹（chloroquine）
體內過程特點：（1）口服吸收快而完全，血藥濃度達峰時間為1~2小時；（2）血漿半衰期數天至數周，并隨用藥劑量增大而延長；（3）廣泛分布于全身組織，在肝、脾、腎、肺組織中的濃度常達血漿濃度的200~700倍，紅細胞內的濃度比血漿濃度高約10~20倍，而被瘧原蟲入侵的紅細胞又比正常紅細胞高出25倍。
抗瘧作用：對間日瘧原蟲和三日瘧原蟲以及敏感的惡性瘧原蟲的紅細胞內期裂殖體有殺滅作用，能迅速有效地控制臨床發作。其特點是起效快、療效高、作用持久。通常用藥后24~48小時內臨床癥狀消退，48~72小時血中瘧原蟲消失。氯喹也能預防性抑制瘧疾癥狀發作，在進入疫區前1周和離開疫區后4周期間，每周服藥一次即可。對間日瘧和三日瘧的配子體也有效，但對惡性瘧的配子體無效，有益于防止良性瘧傳播。氯喹對紅細胞外期瘧原蟲無效，不能用于病因性預防，也不能根治間日瘧。
機制：①瘧原蟲生長發育所需的氨基酸主要來自宿主紅細胞的血紅蛋白。瘧原蟲攝取血紅蛋白，在酸性食物泡內被蛋白酶分解，釋放出氨基酸供蟲體利用。氯喹為弱堿性藥物，升高食物泡內ph值，影響蛋白酶的活性，從而降低瘧原蟲利用血紅蛋白的能力。②瘧原蟲在消化血紅蛋白時釋放血紅素（高鐵原卟啉ix），后者是一種毒性化合物，具有膜溶解作用。正常時，瘧原蟲血紅素聚合酶催化血紅素轉變為無害的瘧色素。氯喹能抑制該酶活性，可致血紅素堆積，從而使瘧原蟲細胞膜溶解破裂而死亡。③氯喹可插入瘧原蟲dna雙螺旋結構中，形成穩固的dna-氯喹復合物，影響dna復制和rna轉錄，從而抑制瘧原蟲的分裂繁殖。
敏感惡性瘧原蟲體內氯喹濃度高，而耐藥惡性瘧原蟲體內氯喹濃度低。瘧原蟲對氯喹耐藥的機制可能與藥物從蟲體排出增多或濃集能力降低有關。
2.抗腸道外阿米巴病作用
3.免疫抑制作用 大劑量氯喹能抑制免疫反應，偶爾用于類風濕性關節炎、紅斑狼瘡等。
用藥注意事項：（1）長期大劑量應用時角膜浸潤，表現為視力模糊，少數影響視網膜，可引起視力障礙，應定期作眼科檢查；（3）有致畸作用，孕婦禁用；（3）肝腎功能不良者慎用。