該類藥物是最早合成的人工合成抗菌藥，首次用于臨床的是百浪多息(prontodil，1935)。隨著低毒高效的新的抗菌藥的出現，磺胺類藥物應用逐漸減少，但對某些感染仍列為首選（如流腦）。
優點：1.抗菌譜較廣
2.某些感染有顯效：流腦（sd）、傷寒（smz+tmp）
3.使用方便（口服制劑），穩定性強
缺點：1.不良反應較多：腎損害，過敏，cns不良反應
2.抗菌活性不高，易耐藥且存在交叉耐藥性
(一)磺胺藥的分類
1.用于全身感染的磺胺（易吸收）
短效（t1/2< 10 h）：
磺胺異噁唑(siz) 4次/d 磺胺二甲嘧啶（sm2） 4次/d
中效（10-24 h）：
磺胺嘧啶（sd） 2次/d 磺胺甲噁唑（smz） 2次/d
長效（ t1/2>24 h ）：
磺胺多辛（sdm） 1次/3-7d
2.用于腸道感染的磺胺（難吸收）
柳氮磺吡啶（sasp）
3.外用磺胺
磺胺米隆（sml）、磺胺醋酰（sa）、磺胺嘧啶銀（sd-ag）
(二)抗菌譜——較廣（多數g+、g-菌）
1.敏感：溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、淋球菌、鼠疫桿菌（鏈霉素首選）
2.次敏感：g-桿菌：大腸、痢疾、變形、肺炎、布魯、流感、傷寒（smz）、綠膿（sml、 sd-ag）；沙眼衣原體；瘧原蟲（sdm）
3.無效：g+桿菌；立克次體、螺旋體、支原體