人類的瘧原蟲主要有3種：間日瘧原蟲、三日瘧原蟲和惡性瘧原蟲。前二者合稱為良性瘧。
間日瘧48小時發作一次，三日瘧72小時發作一次，惡性瘧24-48小時發作一次。
    瘧原蟲生活史分為有性生殖(蚊體內)和無性生殖(人體內)兩個發育過程。
    瘧原蟲子孢子因瘧蚊吸血而傳入人體血液后，經30分鐘進入肝細胞發育成裂殖體。約8天后，裂殖體增殖分裂成數千至數萬個裂殖子(惡性瘧多達4萬)，使肝細胞脹破逸出大量裂殖子。此時無臨床癥狀，稱為紅細胞前期。
    紅細胞前期產生的裂殖子(良性瘧)，一部分侵入新的肝細胞，繼續進行循環發育，稱為紅細胞外期。此種發育在肝細胞內反復進行(可潛伏1-3年)，也不引起臨床癥狀，但當人體抵抗力減弱時，其裂殖子侵入紅細胞，成為復發的根源。但惡性瘧原蟲沒有紅細胞外期，不存在復發的問題。
    裂殖子(前期和外期產生的)可侵入紅細胞，進行無性生殖發育成為裂殖體。裂殖體成熟后脹破紅細胞，釋放出全部裂殖子及代謝產物，引起畏寒、發熱等臨床癥狀。稱為紅細胞內期。血流中大部分裂殖子被吞噬細胞吞噬，一部分侵入新的紅細胞重復以上過程，產生癥狀的周期性發作。
    紅細胞內期的裂殖子開始有性發育，形成雌雄配子體。配子體對人體無害，不引起癥狀，60-80天后被吞噬細胞吞噬。如配子體被雌按蚊吸入，則在蚊體內進行有性生殖。

(一)主要用于預防的抗瘧疾藥：
1、乙胺嘧啶(息瘧定)pyrimethamine,daraprim：對紅細胞前期的瘧原蟲有較強的殺滅作用。為病因性預防首選藥。其預防作用可維持一周以上；對紅細胞內期未成熟的裂殖體有抑制作用，可防止良性瘧的復發，可用于休止期的治療。但對已成熟的裂殖體無效，故不能控制癥狀；對配子體無明顯作用，但在蚊體內可抑制原蟲配子體的有性增殖。本品為二氫葉酸還原酶抑制劑，可阻止二氫葉酸進一步還原為四氫葉酸，抑制核酸(dna、rna)和蛋白質的合成，導致瘧原蟲不能分裂繁殖。主要用于預防。
  tmp作用原理與乙胺嘧啶相同；磺胺類與砜類可競爭性抑制二氫葉酸合成酶，阻止瘧原蟲合成二氫葉酸。此二類藥單用效果較差，常合用。一般無不良反應。
2、氯胍(百樂君)與環氯胍chloroguanide and cyclochloroguanide：前者在體內轉化為后者，能殺滅紅細胞前期瘧原蟲，但對間日瘧紅細胞前期無效；能殺滅紅細胞內期的瘧原蟲，但作用緩慢，不宜用于控制癥狀；能抑制瘧原蟲在蚊體內發育。但作用不持久，預防用藥需每周給藥多次。
(二)主要用于控制癥狀的抗瘧藥：
1、氯喹chloroguine：能殺滅瘧原蟲紅細胞內期裂殖體，作用快而強。是控制瘧疾癥狀的首選藥；對紅細胞外期瘧原蟲無效；惡性瘧因無紅細胞外期，可根治，但其配子體消滅須加用伯氨喹。可殺滅阿米巴大滋養體，為阿米巴膿腫的首選藥。對免疫反應的效應階段有抑制作用，用于紅斑狼瘡、類風濕性關節炎、腎病綜合征、支氣管哮喘等。具有奎尼丁樣作用，具有抗房顫效力。還可用于治療脂溢性皮炎、流行性出血熱等。不良反應主要是胃腸道反應。
2、奎寧quinine：金雞納樹皮含20余種生物堿，奎寧、奎尼丁、辛可寧cinchonine、辛可尼丁cinchonidine均有抗瘧作用，而奎寧作用較強。奎寧作用與氯喹相似，能殺滅紅細胞內期的瘧原蟲，作用較弱，對間日瘧有較好療效，但對三日瘧或惡性瘧療效較差。對紅細胞外期瘧原蟲無效，不能根治良性瘧，須并用伯氨喹。能殺滅良性瘧配子體，但對惡性瘧配子體須配用伯氨喹。優點是不產生耐藥性、作用快。缺點是作用弱而短、不良反應較多、復發率高、不宜作常規用藥。有解熱止痛作用，可用于瘧疾發熱及各種神經痛。不良反應較多，主要有金雞納反應(惡心、嘔吐、頭痛、精神不振、耳鳴、視聽力減退、耳聾等)、特異質反應、心臟毒性、興奮子宮、強烈局部刺激作用等。
3、其它：哌喹piperaguine、羥基哌喹hydroxypiperaguine、咯啶pyracrine、咯萘啶(瘧乃停)malanidine、青蒿素(黃花蒿素)artemisinin等。
(三)主要用于防止復發和杜絕傳播的抗瘧藥：
伯氨喹(伯氨喹啉,伯喹)primaguine：能殺滅良性瘧紅細胞外期瘧原蟲，是防止復發的首選藥。能殺滅各類瘧原蟲配子體，杜絕傳播。對紅細胞內期瘧原蟲作用較差，不單獨用于控制癥狀。常與氯喹合用，可控制癥狀、消除復發與傳播根源，達到根治目的。本品毒性較大，主要是對紅細胞毒性，引起急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥。