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藥理學第三十章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥(考前輔導)

    熟悉甲狀腺激素和硫脲類藥物的藥理作用、用途及不良反應。
    了解碘和碘化物的藥理作用特點。
    第一節 甲狀腺激素 
    (生物合成和釋放)
    碘泵 過氧化酶 過氧化酶
    碘(攝。 → 甲狀腺內碘 → 活性碘 → 碘化酪氨酸(mit、dit) ↓ → 
    蛋白水解酶
    碘化酪氨酸縮合為t3、t4 ↓→ 水解、釋放入血(血中t4多,t3少,t3主要靠t4脫碘而來。t3作用快、強、短,而t4作用弱、慢、持久) 
    [合成和釋放調節]
    下丘腦 (-) 甲狀腺激素包括:
    ↓trh(+) t3(三碘甲狀腺原氨酸)
    腺垂體 (-) t4(甲狀腺素)
    ↓tsh(+)
    甲狀腺(腺體、血管增生)
    ↓
    t3、t4合成↑
    ↓
    釋放 ↑
    trh-促甲狀腺素釋放激素 (+)刺激分泌和合成
    tsh-促甲狀腺激素 (-)負反饋抑制,
    [作用和用途] 
    1、促進生長發育:缺乏可致身材矮小,智力低下稱為呆小病或克汀病(小兒),應盡早補充治療。
    2、促進新陳代謝:促進糖、蛋白質、脂肪、水電解質代謝。缺乏可致粘液性水腫(成人),用甲狀腺制劑補充治療。
    3、反饋性抑制tsh分泌,用于緩解單純性甲狀腺腫;補充內源性甲狀腺素不足。
    [不良反應] 體溫及基礎代謝率升高,多汗、失眠、興奮不安、心悸、心絞痛、心衰等,處理措施主要是調低劑量,必要時用β-受體阻斷藥。 
    
    
    第二節 抗甲狀腺藥
    
    常用的有硫脲類,碘和碘化物,放射性碘及β-受體阻斷藥。
    一、硫脲類
    分為 1、硫氧嘧啶類:甲基硫氧嘧啶,丙基硫氧嘧啶(propylthiouracil);2、咪唑類:甲巰咪唑(他巴唑thiamazole,tapazole)、卡比馬唑(甲亢平)
    [作用]
    1、作用機制:

    →活性碘生成↓
    (1) 抑制過氧化酶- 碘化酪氨酸縮合↓ →甲狀腺素合成↓
    →甲狀腺素合成↓
    (2)丙基硫氧嘧啶可抑制外周t4轉為t3
    (3)抑制異常免疫反應,對甲亢病起一定治療作用。 
    2、作用特點:

    (1)生效緩慢,需待貯存激素用盡才見效(1~3個月基礎代謝恢復正常)。
    (2)治療后甲狀腺充血、腫大、變軟變脆及突眼加重,原因:負反饋減弱,tsh分泌增加;
    (3)療程長(1~2年)停藥過早易復發。 

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