一、 考試重點
1、 熟悉藥理學的性質。
2、 掌握藥物的基本作用。
3、 掌握藥物量效關系的主要術語。
4、 掌握受體的特征。
5、 熟悉受體激動藥、拮抗藥的概念。
6、 掌握藥物的吸收、分布,p450酶系的抑制劑和誘導劑,影響腎排泄的因素,肝腸循環(huán)
7、 掌握藥動學基本概念及其重要參數之間的相互關系。
8、 掌握受體分類及其主要效應,藥物分類及各代表藥物。
9、 熟悉傳出神經分類。
二、 內容講解:
(一)藥理學的性質
藥理學是研究藥物與機體(包括病原體)相互作用的規(guī)律和機制的科學。藥理學一方面研究藥物對機體的作用及其機制——藥效學。另一方面研究機體對藥物的作用——藥動學。
(二)藥物的基本作用
1、 藥物作用(drug action)是指藥物與機體生物分子相互作用所引起的初始作用。
2、 藥理效應(pharmacological effect)是藥物引起機體功能生理、生化的繼發(fā)性改變,是機體反應的具體表現。
3、 藥物的作用具有兩重性:治療作用和不良反應。
4、 對因治療 用藥目的在于消除原發(fā)致病因子,以便徹底治愈疾病。
5、 對癥治療 用藥目的在于消除原發(fā)致病因子,以便改善疾病的癥狀。
6、 副作用 是藥物在治療劑量時,機體出現的與治療目的無關的作用,可能給患者帶來不適或痛苦,一般較輕微。
7、 毒性反應 是指在藥物劑量過大或用藥時間過長藥物在體內蓄積過多時機體發(fā)生的危害性反應,一般比較嚴重,但是可以預知并且可以避免的一種不良反應。
8、 后遺效應 是指停藥后,血漿中藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的生物效應。
9、 停藥反應 是指突然停藥后原有疾病出現加劇現象,又稱為反跳反應。
10、變態(tài)反應 是指機體接受藥物后所發(fā)生的免疫病理反應,又稱為過敏反應。這種反應與藥物的藥理作用和劑量無關。
11、特異質反應 某些藥物可以使少數病人出現特異性的不良反應,反應性質可能與常人不同。
(三)藥物的量效關系
1、 量反應:藥理效應的強度呈連續(xù)性量的變化,可用數或量的分級表示,稱之為“量反應”。
2、 質反應 有些藥理效應表現出反應性質的變化,只能用陽性或陰性表示,也稱全或無反應。
3、 極量是指達到最大的治療作用但尚未引起毒性反應的劑量,超過了即可能引起中毒。
4、 效應強度只表示藥物達到一定效應所需的劑量,它反映藥物與受體的親和力,常用產生50%最大效應時的劑量來表示,稱為半數有效量(ed50)
5、 半效致死量(ld50):引起半數動物死亡的劑量稱為半數致死量
(ld50↗ ,毒性小)
半數致死量(ld50)
6、 治療指數=———————。此值越大越安全。
半數有效量(ed50)
7、 安全范圍:用td5與ed95之間的距離來衡量藥物的安全性更為合理,兩者之間的距離稱為安全范圍,其值越大越安全。
(四)受體的特征:
1、 飽和性
2、 專一性
3、 可逆性
4、 高靈敏度
5、 高親和性
6、 多樣性