掌握紅霉素的抗菌作用、藥動學特點、臨床應用及主要不良反應。
掌握阿齊霉素、克拉霉素和羅紅霉素的藥理作用特點。
熟悉克林霉素的藥理作用特點。
大環內酯類及其它
(一)大環內酯類 (14環紅霉素,15環阿齊霉素,16環麥迪霉素)
1、紅霉素(erythromycin)
[抗菌作用]
抗菌譜似青霉素而稍廣,對g+性菌作用不如青霉素,對部分陰性桿菌(百日咳桿菌、流感桿菌、腦膜炎球菌)立克次體、阿米巴原蟲、滴蟲、螺旋體亦有抑制作用。作用原理主要是抑制細菌蛋白質的合成(作用于敏感菌核蛋白體50s亞基),從而產生速效抑菌作用。
[臨床應用]
1.支原體肺炎、軍團菌病、白喉帶菌首選;
2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素過敏病人。
(二)其他抗生素
1、林可霉素類(林可霉素、克林霉素)
對多數g+菌作用強;對多數g-菌作用弱或無效。
克林霉素藥理作用特點:
1)抑制細菌蛋白和dna的合成,在體內轉化為抗菌活性強的n-去甲基克林霉素。
2)口服后吸收迅速,并迅速分布至體內各組織及體液中,90%從上與血漿蛋白結合。
3)適應于治療革蘭氏陽性菌和多數厭氧菌引起的感染。
4)輕微的胃腸道反應,長期使用可引起偽膜性腸炎,肝功能不全者慎用。
5)注意事項:
(1)與林可霉素有交叉耐藥性。
(2)與紅霉素有拮抗作用,不可聯合使用。
(3)肝功能損害者、孕婦、授乳期婦女慎用。
(4)新生兒不宜使用。
2、萬古霉素
對g+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用強。