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藥師考試知識點:大環內酯類及其他抗生素

掌握紅霉素的抗菌作用、藥動學特點、臨床應用及主要不良反應。 
  掌握阿齊霉素、克拉霉素和羅紅霉素的藥理作用特點。 
  熟悉克林霉素的藥理作用特點。  

  大環內酯類及其它  
    (一)大環內酯類 (14環紅霉素,15環阿齊霉素,16環麥迪霉素)  
     1、紅霉素(erythromycin)  
    [抗菌作用]  
    抗菌譜似青霉素而稍廣,對g+性菌作用不如青霉素,對部分陰性桿菌(百日咳桿菌、流感桿菌、腦膜炎球菌)立克次體、阿米巴原蟲、滴蟲、螺旋體亦有抑制作用。作用原理主要是抑制細菌蛋白質的合成(作用于敏感菌核蛋白體50s亞基),從而產生速效抑菌作用。  
    [臨床應用]  
    1.支原體肺炎、軍團菌病、白喉帶菌首選; 
    2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素過敏病人。  
  
    (二)其他抗生素  
    1、林可霉素類(林可霉素、克林霉素)  
    對多數g+菌作用強;對多數g-菌作用弱或無效。  
     克林霉素藥理作用特點: 
         1)抑制細菌蛋白和dna的合成,在體內轉化為抗菌活性強的n-去甲基克林霉素。 
         2)口服后吸收迅速,并迅速分布至體內各組織及體液中,90%從上與血漿蛋白結合。 
         3)適應于治療革蘭氏陽性菌和多數厭氧菌引起的感染。 
         4)輕微的胃腸道反應,長期使用可引起偽膜性腸炎,肝功能不全者慎用。 
         5)注意事項: 
              (1)與林可霉素有交叉耐藥性。 
              (2)與紅霉素有拮抗作用,不可聯合使用。 
              (3)肝功能損害者、孕婦、授乳期婦女慎用。 
              (4)新生兒不宜使用。 
    2、萬古霉素  
    對g+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用強。
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