通過對dna合成干擾，抑制腫瘤細胞生存和復制所必須的代謝途徑。多用于治療白血病。生物電子等排原理作結構改動，與代謝物相似。
　　一、嘧啶拮抗物：
　　1、 尿嘧啶：氟尿嘧啶(5-fu)：實體腫瘤首選。療效好，
　　2、 毒性大，
　　3、 嚴重消化道、骨骼抑制。             
　　性質：
　　1、溶于稀hcl和naoh   來源：考試大
　　2、亞硫酸鈉中不穩定 卡莫氟：是5-fu的前藥。對結腸、直腸癌的療效較高。
　　2、胞嘧啶：鹽酸阿糖胞苷：前藥，體內轉化成三磷酸阿糖胞苷，抑制dna多聚酶阻止dna合成。口服吸收較差，靜脈連續滴注。用于治療急性粒細胞白血病。
　　3、六甲蜜胺：hmm廣譜，嘧啶類抗代謝藥，抑制二氫葉酸還原酶。
　　二、嘌呤拮抗物：巰嘌呤(6-mp)：前藥，酶促為6-硫代次黃嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸)，抑制嘌呤核苷酸生物合成。
　　性質：1、黃色結晶性粉末。      2、各種急性白血病的治療。來源：考試大
　　三、葉酸拮抗劑甲胺蝶呤：與亞葉酸鈣合用降低毒性。主要用于治療急性白血病。       
　　性質：1、黃色結晶粉末，溶稀堿稀酸     2、二氫葉酸還原酶抑制劑 四、羥基脲   羥基脲：為核苷酸還原酶抑制劑，陰止dna合成。