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執業藥師資格考試輔導:內酰胺類抗生素

一、青霉素及半合成青霉素類   6-apa (2s,5r,6r)   過敏原:青霉噻唑基,故有交叉耐藥性
  青霉素g:
  1、酸性下不穩定,分子重排成青霉二酸    
  2、強酸加熱下成青霉醛和青霉胺 來源:考試大
  3、堿中羥肟酸鐵反應  堿開環             
  4、酰胺側鏈影響活性,口服水解破壞氨芐西林:成鈉鹽供注射,第一個用于臨床的廣譜青霉素。用右旋體。市售三水物
  性質:
  1、a-氨基酸:茚三酮反應   
  2、多肽鏈:雙縮脲反應,堿性酒石酸酮紫色。阿莫西林:(羥氨芐青霉素) 右旋體。同上,發生青毒素的降解反應和氨芐西林的聚合反應。替莫西林:-ch o,對-內酰胺酶高度穩定。革蘭氏陰性菌引起的尿路和軟組織感染。-噻吩哌拉西林:常用鈉鹽。在a-氨基上引入極性較大基團,對綠膿桿菌有效。 廣譜、長效

  二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類 :7-aca ( 6r,7r ) 對酸較穩定,與青霉素很少或無交叉過敏性,彼此無交叉過敏反應。頭孢噻吩鈉:第一代頭孢菌素。用于耐青霉素細菌引起的各種感染,口服不易吸收,注射給藥。頭孢噻肟鈉:第三代頭孢菌素。對革蘭氏陰性菌,尤腸桿菌強。甲氧肟基對-內酰胺酶高度穩定,順式大于反式100倍,光照下易順轉反,故避光。二氨基噻唑基團,增加親和力,廣譜。             來源:考試大
  只能注射、耐酶、廣譜。  頭孢哌酮鈉:第三代頭孢菌素。對綠膿桿菌的作用較強,注射給藥。  與哌拉西林相似頭孢氨芐:臭。陽性大于陰。干燥下穩定,強酸強堿、熱、紫外線水解。ph 8.5以下穩定。         
  性質:
  1、茚三酮反應  
  2、硝酸-硫酸 :黃色(頭孢類反應)頭孢羥氨芐:特異臭。性質同上,可口服。頭孢克洛:為半合成可口服的第二代頭孢菌素。  來源:考試大

  三、非經典的 -內酰胺類抗生素及 -內酰胺酶抑制劑  克拉維酸、舒巴坦、氨曲南:對酶有抑制,本身又具有抗菌活性。
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