烷化劑烷化劑屬細胞毒類藥,對正常細胞同樣抑制,惡心、嘔吐、骨髓抑制、脫發。
一、氮芥類:烷化基部分(功能基)+載體部分(改變藥物選擇性)鹽酸氮芥:只對淋巴瘤有效,毒性大。氮甲:(甲酰溶肉瘤素),氮甲+苯丙氨酸。精原細胞瘤顯著,毒性低,可口服性質:
1、遇光變紅
2、堿中水解
3、茚三酮反應環磷酰胺:前藥。被p450氧化酶氧化,成4-羥基(酮基)環磷酰胺…毒性小,廣譜。異環磷酰胺:前藥。生成單氯乙基環磷酰胺。為骨骼抑制等腎臟毒性、尿道出血。與尿路保護劑美司鈉合用。
二、乙撐亞胺類 塞替派:治療膀胱癌的首選藥。來源:考試大
三、亞硝基脲類:卡莫司汀(卡氮芥):腦瘤及中樞瘤
性質:酸堿中均不穩定。
四、甲磺酸酯及多元醇類 白消安(馬利蘭):治療慢性粒細胞白血病。
不良反應:消化道反應及骨骼抑制。 來源:考試大
性質: 加naoh 水解脫氫---乙醚樣特臭四氫呋喃。