化學結構修飾：不改變藥物的基本結構和基團。來源：考試大
　　化學結構改造：利用各種化學原理改變藥物的基本結構和基團。
　　一、藥物化學結構修飾的目的：  來源：考試大
　　1、提高藥物對靶部位的選擇性：抗腫瘤藥物  磷雌酚-己烯雌酚  smz--n-酰基- -谷氨酰衍生物 
　　2、提高藥物的穩定性：羧芐青霉素-茚滿酯(成酯) 
　　3、延長藥物的作用時間：用油劑給藥  睪酮制成前藥  氟奮乃靜 
　　4、改善藥物的吸收：提高生物利用度  增大脂溶性  來源：考試大
　　5、改善藥物的溶解性：阿昔洛韋制成前藥   苯妥英成酯 
　　6、降低藥物的毒副作用：增加選擇性、延長半衰期、提高生物利用度 
　　7、發揮藥物配伍作用：
　　二、成鹽修飾：適于具酸性和堿性基團的藥物 
　　1、酸性藥物的成鹽修飾： 
　　2、堿性藥物的成鹽修飾：脂肪氨基堿性強成無機酸鹽 ，芳香氨基堿性弱作有機酸鹽，降低毒性。
　　三、成酯及成酰胺：   
　　1、具羧基成酯：布洛芬  萘普生   
　　2、具羥基成酯：可延長藥物的半衰期  甲硝唑  紅霉素
　　3、具氨基成酰胺：增加藥物的組織選擇性   溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲   別嘌醇  絲裂霉素
　　四、具羰基藥物、開環(阿普唑侖、vb1)、成環修飾