一、先導化合物的發現：
　　1、從天然 資源中篩選先導化合物：
　　2、組合化學     來源：考試大
　　3、活性代謝物中發現先導化合物：地西泮 保泰松                         
　　4、生命基礎過程研究過程中發現先導化合物
　　二、先導優化的一般方法：
　　1、電子等排體    來源：考試大
　　2、藥物潛伏化    來源：考試大
　　3、結構拼命    
　　4、軟藥
　　三、藥物定量構效關系：(qsar)是一種新藥設計研究方法，通過一定的數學模式對分子的化學結構與其生物效應間的關系進行定量解析，尋找結構與活性間的量變規律。hansch-藤田分析法