第四代喹諾酮類藥物特征與前三代相比，在抗菌活性、抗菌范圍、藥動學性質和血漿半衰期上都明顯改變，既保留了前三代抗革蘭陰性菌的活性，又明顯增強了抗革蘭陽性菌的活性，對軍團菌、支原體、衣原體均顯示出較強的作用。該類藥提高了對厭氧菌的抗菌活性，在對抗厭氧菌感染上顯示出良好的療效；與前三代比較，其藥動學性質更趨良好，臨床適用范圍廣，但仍有必要提醒臨床醫生注意：
一、警惕喹諾酮類藥所致的心臟和肝臟毒性1991年7月由美國雅培公司上市的抗感染藥物替馬沙星發現可導致溶血性貧血、腎功能損害、肝中毒、低血糖（替馬沙星綜合征），已使3位患者死亡，上市僅3個月即從市場撤出。另格帕沙星在臨床應用后可出現致死性心律失常，并被懷疑與13例死亡病例有因果關系。 1999年10月27日英國葛蘭素－維康公司宣布，從全球市場上撤消格帕沙星。2000年美國沃納—蘭搏特公司鑒于心臟和肝臟的毒性，宣布撤消克林沙星的上市計劃。
第四代喹諾酮藥物可能引起心電圖q－t間期延長，不宜與ia類及ⅲ類抗心律失常藥和可延長心電圖qtc間期的藥物，如西沙比利、紅霉素、三環抗抑郁藥合用。
二、注意喹諾酮類藥可能引發軟骨、肌腱不適由于在動物試驗中發現喹諾酮類藥可引起幼齡動物軟骨關節病變，雖在人類中尚未發現，但少數病例出現嚴重關節疼痛和炎癥。因此，喹諾酮類藥不宜用于骨骼系統尚未發育完全的16歲以下的人群。然而，采用喹諾酮類藥療法的大量的兒童病例說明，喹諾酮類藥可誘發人體關節病變，迄今尚缺乏充分的例證。
據近期drug報道，培氟沙星等可導致跟腱炎癥，止于1998年，法國藥品監察局已報道了近1000例氟喹諾酮類藥物所致的跟腱炎。但其他國家所報道的病例尚少，這可能與培氟沙星主要在法國銷售的地區差異有關。
三、警惕喹諾酮類藥物的光毒性 喹諾酮類藥吸收后使紫外線能量大部分在皮膚中釋放，由光激發而致皮膚細胞的損傷，表現為紅斑、水腫、疼痛、脫屑、褪皮、皮疹、水皰和色素沉著，嚴重者可能被灼傷。其以司帕沙星、氟羅沙星、克林沙星的反應為最嚴重，氟喹諾酮類藥產生光毒性的原因與陽光照射和自身的敏感性有關。故對敏感體質者宜服后注意采取遮光措施或變換給藥時間（睡前）。
四、應用喹諾酮類藥物注意與其他藥物的合理配伍該類藥與包括華法林、h2受體拮抗劑、環絲氨酸、利福平和非甾體抗炎藥間存在著程度不同的相互作用。如非甾體抗炎鎮痛藥與喹諾酮同服可能導致中樞神經系統興奮和驚厥的危險性增大。糖尿病患者在服用喹諾酮類藥物的同時并口服降糖藥或胰島素，通常會引起高血糖或低血糖等血糖紊亂癥。因此，在治療期間應嚴密監測糖尿病患者的血糖變化，一旦出現低血糖應立即停服喹諾酮類藥物。另外，由于氟喹諾酮類藥物與含鋁、鎂的抗酸劑以及含鐵、鈣劑間存在著劑量相關性的相互作用，因而應避免同服。
