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執業藥師資格考試輔導:鎮靜催眠藥

一、 巴比妥類構效關系:
  1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的總數在6-10,藥物有適當的脂溶性,有利于藥效發揮。  
  2、引入親脂基團,如以s代替2位碳上的=o硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。  
  3、氮原子上引入甲基,降低解離度,增加脂溶性,屬起短效;兩個氮上都引入甲基,產生驚厥。 
  苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮       檢查酸度      長效催眠藥      來源:考試大

  性質:
  1、水液呈酸性,可溶于堿中成苯巴比妥鈉,后者易吸潮水解。故水液臨用配制。           
  2、丙二酰脲類:銅鹽反應:吡啶-硫酸銅----紫堇色  含s巴比妥----綠色                              
  銀鹽反應:與硝酸汞、硝酸銀生成白色膠狀沉淀溶于過量氨試液中                                    
  溶于甲醛---硫酸:界面顯玫瑰紅硝酸鉀---硫酸:顯紅棕色          來源:考試大
  苯環取代反應  異戌巴比妥:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1h,3h,5h)嘧啶三酮 ,中效催眠藥
  
  二、苯并二氮雜類:  地西泮(安定):1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2h-1,4-苯并二氮  -2-酮
  1、水解為1,2位,主要4,5位可逆性開環,代謝途徑為去甲基(n-ch3),c-3位羥基化2、溶于稀鹽酸,加碘化鉍鉀,產生橙紅色沉淀。  奧沙西泮(舒寧): 5-苯基-3-羥基-7-氯-1,3-二氫-2h-1,4-苯并二氮雜  -2-酮 酸或堿中加熱水解,重氮化反應。   為安定活性代謝產物硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氫-2h-1,4-苯并二氮雜  -2-酮艾司唑侖(舒樂安定):6 -苯基- 8 -氯- 4h-[ 1,2,4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮雜1、 1,2位并入三唑環,增加親和力和代謝穩定,增強藥理活性。
  2、 水解后重氮化反應。加稀硫酸,紫外下顯天藍色熒光。      來源:考試大
  比地西泮強2-4倍阿普唑侖:1-甲基……  同上                                          
  比地西泮強10倍溶于稀酸后加硅鎢酸試液呈白色沉淀,碘化鉍鉀呈橙紅色沉淀3、 氮基甲酸酯類   甲丙氮酯(眠爾通):2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯  弱安定藥, 中樞肌松和安定作用
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