掌握阿司匹林的藥理作用、作用機制、藥動學特點、臨床應用及主要不良反應。
熟悉解熱鎮痛抗炎藥的分類和各類常用藥物的藥理作用特點。
一.基本藥理作用
(一)解熱作用
[特點]
1.僅使高熱體溫降至正常,對正常體溫無影響.
2.僅影響散熱過程,不影響產熱程.
3.解熱機制是抑制下丘腦體溫調節中樞環加氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(pg)的合成.
(二)鎮痛作用
1.為非麻醉性(非成癮性)鎮痛藥,無欣快感、耐受性、呼吸抑制.
2.鎮痛強度弱于哌替啶,對慢性鈍痛有效,對創傷性劇痛、內臟絞痛無效.
3.鎮痛作用部位主要在外周.
4.鎮痛機制是抑制局部pg合成,減輕pg致痛作用,且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性.
(三)消炎、抗風濕作用
除苯胺類外,其他藥均有此作用,能抑制局部pg合成,使炎癥緩解或失.
(四)抗血小板聚集作用
阿斯匹林可抑制pg合成酶,減少血栓烷 a2(txa2)形成,從而抑制血小板聚集合血栓形成.
二、常用藥物
乙酰水揚酸(阿斯匹林 aspirin)
[作用及反應]
1.解熱鎮痛和抗風濕作用
(1)解熱鎮痛療效明顯可靠,可用于感冒發熱、頭痛、牙痛、神經痛、關節痛、肌肉痛等.
(2)抗風濕作用強,較大劑量治療急性風濕性關節炎,療效迅速確實,亦可作為鑒別診斷;對類也可迅速鎮痛、消炎,目前仍為首選藥.
2.抑制血小板聚集、防止血栓形成
小劑量可用于預防腦血栓及心肌梗塞 .
[不良反應]
1.胃腸道反應 惡心、嘔吐、上腹不適,大劑量可誘發和加重潰瘍及無痛性出血.故潰瘍病患者應禁用.
2.凝血障礙 延長出血時間, 對嚴重肝損害, 凝血酶原過低, 維生素k缺乏及血友病人可引起出血, 故
這些病人應避免使用.
3.變態反應 以蕁麻疹和哮喘最常見。哮喘的發生與抑制pg合成有關. 故有哮喘史者禁用.腎上腺素
對“阿斯匹林哮喘”無效可用糖皮質激素治療.
4.水楊酸反應 大劑量服用可出現眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等癥狀。處理:停藥, 并靜滴
碳酸氫鈉, 以促進藥物排泄.
5.肝、腎損害.
對乙氨基酚 (醋氨酚、撲熱息痛paracetamol, acetaminophen)
[作用特點]
1.解熱鎮痛強度相當于阿斯匹林,但緩慢而持久臨床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解熱、鎮痛,是小
兒退熱的首選藥。
2.抗炎作用很弱,無實際療效.
[不良反應]
1.治療量不良反應很少,偶見過敏.
2.大量可致高鐵血紅蛋白血癥、溶血性貧血、肝、腎損害.
保泰松及羥基保泰松
[作用特點]
1.解熱、鎮痛作用較弱,一般不用,但對某些頑固性發熱效.
2.抗風濕作用很強,常用于風濕性類風濕性關節炎,關節強直性脊椎炎等.
3.較大劑量可促進尿酸排泄,可用于治療急性痛風.
[不良反應]較多,毒性較大,可出現胃腸道損害、水鈉潴留、過敏反應和肝、腎損害等.
消炎痛(引哚美辛)
是引哚類衍生物,其解熱、抗炎、抗風濕作用較阿斯匹林強.但不良反應多,故僅用于對其他藥不能耐受或療效不顯著的風濕、類風濕性關節炎的病人.
布洛芬
布洛芬又名異丁苯丙酸,具有解熱、鎮痛、抗風濕作用,主要用于治療風濕性及類風濕性關節炎,療效低于阿斯匹林但胃腸道反應較輕.