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藥理學第二十四章呼吸系統藥物(考前輔導)


    了解常用鎮咳、祛痰、平喘藥物的藥理作用、臨床應用及不良反應。
    第一節 抗喘藥
    一、擬腎上腺素藥
    [平喘作用機理]
    (1)激動支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環化酶→細胞camp↑→支氣管擴張
    (2)激動肥大細胞β受體→細胞內camp↑→抑制其活性物質釋放
    (3)腎上腺素可激動支氣管平滑肌粘膜血管α受體→粘膜充血水腫↓
    [常用藥]
    1、非選擇性β受體興奮藥:腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素
    2、選擇性β2受體興奮藥:沙丁胺醇(舒喘靈)、克侖特羅
    擬腎上腺素藥抗喘作用比較
    藥物應用 平喘機制 作用 維持時間(h) 給藥途徑 主要不良反應 
    腎上腺素 激動α、β1、β2受體 強,快 1~2 皮下、靜滴 心悸、升壓,哮喘急性發作肌顫、頭痛、不安
    麻黃堿 促進na釋放,激動α、β受體 較弱、緩 慢、持久 3~6肌內 口服、皮下 失眠、心悸、輕癥和預防升壓、快速耐受,哮喘發作
    異丙腎上腺素 激動β1、β2受體 強、快 1 舌下含片氣霧 心悸、肌顫,哮喘急性耐受性、過量室顫發作
    沙丁胺醇 選擇性激動β2受體 強、持久 4~6 口服、吸入 手指震顫,哮喘急性發作
    克侖特羅 選擇性激動β2受體 較沙丁胺醇強100倍 4~62~6 口服氣霧吸入 手指震顫,預防發作
    
    二、茶堿類
    氨茶堿(aminophylline): 
    [作用和用途]
    (1)平喘作用:抑制磷酸二酯酶→camp增多→平滑肌松弛,過敏介質釋放減少。與β受體興奮藥有協同作用,且對后者無效者仍有效。肌注或靜滴可用于嚴重哮喘或持續狀態,口服用于輕癥或預防。
    (2)強心和利尿作用:用于心性及腎性水腫
    [不良反應]
    (1)局部刺激:口服可引起胃腸反應;肌注時可致紅腫、疼痛。
    (2)心律失常,血壓下降、驚厥:靜注快或劑量過大時易發生,小兒更易致驚厥。
    膽茶堿、二羥丙茶堿(喘定):與氨茶堿作用相似,但胃腸刺激性輕,其中喘定對心臟興奮性弱于氨茶堿。
    三、抗膽堿藥: 
    通過選擇性地阻斷支氣管平滑肌上m受體而發揮平喘作用。
    異丙阿托品:對心率及腺體分泌影響小于阿托品,無中樞作用,吸入時作用快而持久,強度不及擬腎上腺素藥,用于喘息型慢性支氣管炎和支氣管哮喘。
    四、 抗過敏反應藥: 
    色甘酸鈉: 
    [作用機制] 穩定肥大細胞膜,抑制肥大細胞脫顆粒從而抑制過敏活性物質釋放。
    [作用特點] (1)起效慢,對已發作哮喘無效;(2)口服難吸收,粉霧吸入給藥。
    [應用] 適用于預防外因性支氣管哮喘、過敏性鼻炎及食物過敏。
    甲哌噻庚酮(酮替芬): 
    可口服,抑制過敏介質釋放和h1受體阻斷而抗喘,療效優于色甘酸鈉。用于外因性哮喘,尤適于兒童。
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