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藥理學第九章中樞神經系統藥理概論(考前輔導)

  中樞神經系統的遞質和受體
    已知中樞遞質達30余種,現介紹幾種重要的遞質、受體和功能。
    1、乙酰膽堿(ach)在中樞分布廣泛,受體分m及n型,功能與運動、記憶、警覺及內臟活動有關,中樞ach主要為興奮性遞質,如動物激怒時,腦內ach釋放,睡眠時ach釋放減少。
    2、去甲腎上腺素(na)na在中樞內分布較集中,主要在下丘腦等處,受體分α和β型,功能與警覺、睡眠、情緒等等調節有關,當中樞na能神經元活性增高時,表現愉快、激動等效應。
    3、多巴胺(da)da在腦內分布很不均勻,大部分da集中分布在紋狀體、黑質和蒼白球,受體d1及d2型。腦內da能神經通路有①黑質-紋狀體通路:屬于錐體外系,使運動協調。當此通路的功能減弱時引起怕金森病,功能亢進則出現多動癥。②中腦-邊緣系統通路:功能與情緒、情感有關。③中腦-皮質通路:功能與精神、理智有關。④結節-漏斗通路:主管垂體前葉的內分泌功能。精神分裂癥患者的第②、③條通路第功能失常,并伴有腦內da受體增多。抗精神分裂癥藥通過阻斷這兩條通路的d2受體發揮療效。阻斷黑質-紋狀體和結節-漏斗通路分別引起錐體外系副作用和內分泌方面改變。
    4、5-羥色胺(5-ht)在中樞內以松果體含量最多,受體分s1及s2型。功能是維持情緒和情感的穩定,參與體溫、睡眠、內分泌等調節。5-ht的功能以抑制、穩定為主,而na以興奮、激動為主。
    5、γ-氨基丁酸(gaba)存在于腦內,以黑質、蒼白球中含量最高。gaba是中樞抑制性遞質,如癲癇患者大腦皮層缺乏gaba可引起驚厥,丙戊酸鈉因能抑制gaba降解而對各種癲癇發作有效。
    6、內阿片肽為內源性阿片樣肽對簡稱,腦內以紋狀體、下丘腦垂體含量最高。阿片(主要有效成分為嗎啡)有鎮靜、催眠、鎮咳、抑制呼吸等作用。
    7、組胺(h)腦內組胺的分布很不均勻,以下丘腦和網狀結構含量較高,受體分h1及h2型。有調節精神活動、降低體溫、增加水攝入和引起嘔吐等作用,腦內h1受體激動呈現興奮,h2受體激動呈現抑制,抗組胺藥的嗜睡副作用可能與阻斷h1受體有關。
    8、前列腺素(pg)pg在各腦區分布均勻,已知多種pg都有致熱作用,以pge2致熱作用最強。中樞pg合成酶(環氧酶)抑制劑如乙酰水楊酸使pg合成減少而呈現解熱作用。
    二、中樞神經系統藥物作用的基本方式
   (一)直接作用于受體:激動或阻斷受體。
   (二)影響遞質的傳遞過程:影響合成、儲存、釋放、再攝取、代謝及滅活。
   (三)影響神經細胞能量代謝及膜穩定性。
    三、中樞神經系統藥物的分類
    1、中樞興奮藥。
    2、中樞抑制藥:全身麻醉藥、鎮靜催眠藥、抗癲癇藥、抗震顫麻痹藥、抗精神失常藥、鎮痛藥及解熱鎮痛抗炎炎。
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