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《藥理學》輔導:非典型β-內酰胺類抗生素

非典型b-內酰胺類具有b-內酰胺環和另一雜環(頭霉素類除外),而僅有b-內酰胺環的化合物則稱為單環類。其基本結構如下圖:


碳青霉烯類 氧青霉烷類 青霉烷類 氧頭孢烯類 單環類

非典型β-內酰胺類抗生素的基本結構

(一) 頭霉素類
化學結構與頭孢菌素相似,故也可將其列為第二代頭孢菌素;
頭霉素類藥物有頭孢西丁(cefoxitin)和頭孢美唑(cefmetazole);
1、 菌譜廣,對g-桿菌作用強,對厭氧菌高敏,對耐甲氧西林金葡菌敏感性差,對銅綠假單孢菌無效;
2、用于g-菌和厭氧菌所致的感染。

(二)碳青霉烯類
藥物有亞胺培南(imipenem)和美羅培南(meropenem)
1、抗菌譜廣,對多數g+、g-菌有效,對厭氧菌有強效(亞胺培南作用最強);
2、不僅對β-內酰胺酶高度穩定,且有抑酶作用;
3、 亞胺培南易被腎脫氫肽酶降解,需與此酶的特異性抑制劑西司他丁合用;
4、 臨床用于g+、g-菌及厭氧菌所致的感染。

(三)氧頭孢烯類——拉氧頭孢(latamoxef)
1、抗菌譜與抗菌活性與第三代頭孢菌素相似;
2、對厭氧菌尤其脆弱類桿菌作用強;
3、作用維持時間長。

(四)、單環β-內酰胺類抗生素——氨曲南(azthreonam)
1、對g-桿菌高敏,對g+球菌、厭氧菌無效,為窄譜抗生素;
2、對g-桿菌產生的β-內酰胺酶高度穩定
3、主要用于g-需氧菌所致感染

(五)β-內酰胺酶抑制劑
藥物有克拉維酸(clavulanic acid)、舒巴坦(sulbactam)和三唑巴坦(tazobactam)
1、 本身無或有微弱的抗菌活性,但能抑制?-內酰胺酶,保護?-內酰胺環免受水解;
2、 質粒編碼的?-內酰胺酶敏感,對染色體介導的?-內酰胺酶作用弱;常與?-內酰胺類藥物組成復方制劑用于敏感菌所致的感染。

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