（1） 膽酸螯合劑 防止膽酸或膽固醇從腸道吸收，促進膽酸或膽固醇隨糞便排出，促進膽固醇的降解。常用藥物有消膽胺。此類藥物適用于高膽固醇血癥，對高三酰甘油血癥無效。
　　（2）β-羥β甲基戊二酰輔酶a（hmg-coa）還原酶抑制劑 此類藥物通過對膽固醇生物合成早期限速酶甲基戊二酰輔酶a還原酶起抑制作用，而達到降脂目的。常用的藥物有美降脂、舒降之等。此類藥物可使總膽固醇下降30%～40%，低密度脂蛋白膽固醇下降25%～50%三酰甘油中等度下降，高密度脂蛋白膽固醇（hdl-c）輕微上升。
　　（3） 煙酸及其衍生物 煙酸是b族維生素，當用量超過作為維生素的劑量時，可有血脂調節作用。每天服煙酸3克～6克，可使總膽固醇下降10%，低密度脂蛋白膽固醇下降15%～30%三酰甘油下降26%，高密度脂蛋白膽固醇稍有上升。適用于高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥。樂脂平是一種人工合成的煙酸衍生物，與煙酸相比降脂的作用增加，但副作用減少。
　　（4）貝特美 此藥能增加脂蛋白脂肪酶的活性，加速極低密度脂蛋白（vldl）中三酰甘油的分解代謝，并能使極低密度脂蛋白的形成減少，從而使膽固醇進入高密度脂蛋白，適用于多種高脂血癥。
　　（5） 安妥明 是應用較早的藥物，它不但能降低三酰甘油，而且也降低總膽固醇，能明顯降低冠心病的發病率和病死率。但能增加非冠心病的各種各樣病因的病死率。
　　（6） 其它藥物 如丙丁酚、泛硫乙胺、彈性酶、w-3脂肪酸等，目前臨床上應用尚不廣泛。