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藥劑學中的包衣技術

包衣是藥劑學中最常用的技術之一,它涉及物理化學、化學工程學、液體力學、高分子材料學等學科。近幾十年來,隨著新材料、新技術、新機械的不斷產生,包衣技術發展迅速,形成了一整套較為完整的理論和操作經驗,在藥劑學中占有重要地位。 
 
     包衣一般應用于固體形態制劑,根據包衣物料不同可以分為粉末包衣、微丸包衣、顆粒包衣、片劑包衣、膠囊包衣;根據包衣材料不同分為糖包衣、半薄膜包衣、薄膜包衣(以種類繁多的高分子材料為基礎,包括腸溶包衣)、特殊材料包衣(如硬脂酸、石蠟、多聚糖);根據包衣技術不同分為噴霧包衣、浸蘸包衣、干壓包衣、靜電包衣、層壓包衣,其中以噴霧包衣應用最為廣泛,其原理是將包衣液噴成霧狀液滴覆蓋在物料(粉末、顆粒、片劑)表面,并迅速干燥形成衣層;根據包衣目的不同分為水溶性包衣、胃溶性包衣、不溶性包衣、緩釋包衣、腸溶包衣。 
 
     包衣的作用包括:
  ①防潮、避光、隔絕空氣以增加藥物穩定性;
  ②掩蓋不良嗅味,減少刺激;
  ③改善外觀,便于識別;
  ④控制藥物釋放部位,如在胃液中易被破壞者使其在腸中釋放;
  ⑤控制藥物擴散、釋放速度;
  ⑥克服配伍禁忌等。
 
  包衣材料一般應具有如下要求:
  ①無毒、無化學惰性,在熱、光、水分、空氣中穩定,不與包衣藥物發生反應;
  ②能溶解成均勻分散在適于包衣的分散介質中;
  ③能形成連續、牢固、光滑的衣層,有抗裂性并具良好的隔水、隔濕、遮光、不透氣作用;
  ④其溶解性應滿足一定要求,有時需不受ph影響,有時只能在某特定ph范圍內溶解。同時具有以上特點的一種材料還不多見,故多傾向于使用混合包衣材料,以取長補短。 
 
     片劑包衣應用最廣泛,它常采用鍋包衣和埋管式包衣(高效包衣機包衣),后者應用于薄膜包衣效果更佳。粒徑較小的物料如微丸和粉末的包衣采用流化床包衣較合適。
  薄膜包衣比糖包衣有許多優點:
  ①縮短時間,降低物料成本;
  ②重量無明顯增加;
  ③不需要底衣層;
  ④堅固,耐破碎和開裂;
  ⑤可以印字,也不影響片芯刻字;
  ⑥可以有效保護產品不受光線、空氣與水分的影響;
  ⑦對崩解時間無不利影響;
  ⑧產品美觀;
  ⑨為使用非水性包衣提供了機會;
  ⑩過程和物料可以標準化。
  現在研發的制劑新產品包衣一般采用薄膜包衣,薄膜包衣處方的基本組成包括成膜劑(包衣材料)、溶劑、增塑劑、著色劑,還可以添加致孔劑、不溶性填料等。薄膜包衣處方組成對包衣成敗很關鍵。目前常用的薄膜包衣材料水溶性的包括羥丙基甲基纖維素(hpmc)、羥丙基纖維素(hpc)、聚乙二醇(peg)、聚乙烯吡咯烷酮(pvp),腸溶性材料包括腸溶型丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯(hpmcp)、醋酸纖維素鄰苯二甲酸酯(cap)、蟲膠,不溶性材料包括乙基纖維素(ec)、玉米朊。 
 
     包衣有如此多的優點使許多藥品采用了包衣技術,包衣目的的不同又使包衣材料和技術有較大差別。研究的進展和市場的需求使包衣技術和材料形成了一個很大的市場,產生了制備各種包衣材料和提供技術服務的專業公司,包衣也成為藥劑研究人員在開發新制劑時重點考慮的技術手段。
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