定義:能與ache牢固結(jié)合,使ache活性受到抑制,從而使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的ach 增多或堆積,產(chǎn)生擬膽堿作用,分為兩類。
易逆性抗che藥:毒扁豆堿、新斯的明等
難逆性抗che藥:有機磷酸酯類 一、 易逆性抗ache藥
[藥理作用]
1 眼: 縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣、降低眼內(nèi)壓。
2 胃、腸: ↑胃、腸平滑肌收縮,↑腸蠕動,促進腸內(nèi)容物排出。
3 ↑腺體分泌增加 ( 支氣管、淚腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小腸、胰腺等)。
4 收縮支氣管;
5 泌尿系統(tǒng):輸尿管、逼尿肌收縮,膀胱括約肌松弛,增加排尿。
6 心血管系統(tǒng),擬膽堿作用,減慢心室頻率。
7 骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭:①ach↑ ② 直接興奮骨骼肌(新斯的明)
8 高劑量可引起中樞抑制或麻痹。
[臨床應(yīng)用]
1. 重癥肌無力 :新斯的明、吡斯的明、安貝氯銨
2. 腹氣脹和尿潴留:新斯的明(手術(shù)后或其他原因引起的)
3. 青光眼:毒扁豆堿、地美溴銨
4. 競爭性神經(jīng)肌肉組滯藥過量時解毒:新斯的明、依酚氯銨
一、 常用易逆性抗ache藥
新斯的明(neostigmine)
特點:
1.選擇性高, 對骨骼肌,胃腸平滑肌作用強, 對腺體、眼、心血管、支氣管作用弱。
2. 屬季銨化合物,口服吸收不規(guī)則,不易進入中樞和眼前房,對青光眼無效。
用途:
1. 治療重癥肌無力: 口服、皮下或肌肉注射。
何謂重癥肌無力? 〔屬自身免疫性疾病,病人體內(nèi)有抗ach受體的抗體,(ach受體的數(shù)目減少70 - 90%〕
①↗ (-)ache;
機理: ②--- →直接(+)nm-r;
③ → 促進運動n末梢釋放ach
2.減輕腹氣脹
3.減輕術(shù)后尿潴留
4.治療陣發(fā)性、室上性心動過速。
5.解救非除極化肌松藥中毒 如 筒箭毒堿
禁忌癥:機械性腸梗阻、尿路閉塞、支氣管哮喘等
不良反應(yīng):主要為膽堿能神經(jīng)過度興奮。 毒扁豆堿(physostigmine)依色林(eserine)
來源:原產(chǎn)于非洲,為毒扁豆中提取的生物堿,現(xiàn)為人工合成。
用途:
1.治療青光眼
表7-1 毒扁豆堿與毛果蕓香堿治療青光眼的比較