(一)α1 、α2 受體激動藥
去甲腎上腺素(noradrenaline na ,or norepinephrine ne)
體內來源:去甲腎上腺素能神經末梢、腎上腺髓質釋放。藥用品,人工合成。
性質:不穩定,遇光或堿、氧化變成粉紅色,藥用品為重酒石酸鹽。
[體內過程]
1 給藥方法:只宜靜脈滴注法給藥,為什麼?
① 口服收縮胃黏膜,在堿性腸液易分解。
② 皮下注射收縮血管,發生組織壞死。
③ 靜脈推滴,引起bp急劇升高,心律紊亂
2 分布:心、腎上腺髓質、血管等
3 攝取1和攝取2
代謝: 經comt、mao轉化,最后的代謝產物為3-甲氧-4-羥扁桃酸(vma,90%),或間甲去甲腎上腺素和間甲腎上腺素。統稱為兒茶酚胺的代謝產物。
排泄:尿中以vma為主(90%)。少量原形na 4%~16%,結合型間甲na 和間甲na。
[藥理作用]
1.心血管作用
① 血管與血壓:
② 血管:皮膚、粘膜、內臟的血管收縮的小動脈和小靜脈收縮;
皮膚、黏膜 >腎血管 > 腦、肝、腸系膜血管 > 骨骼肌血管。
③ 血壓↑:血管收縮,外周阻力加大。
冠脈流量↑:
直接作用: 興奮β2→ 冠狀血管舒張→灌注壓增加
間接作用:心臟興奮 →腺苷增加→冠脈擴張→冠脈流量↑
血壓↑→ 灌注壓↑→冠脈流量↑
④ 心臟:
離體心臟:興奮β1受體,→心率↑,傳導加快↑,心輸出量↑?
(+)β1受體 →竇房結興奮,傳導加快,心率加快。
(+)β1受體→心收縮力增加,心輸出量增加。
整體心臟:心率↓ ?
減壓反射作用 、
2. 代謝:大劑量時使血糖↑(興奮a1、)
[臨床應用]
1.急性低血壓癥狀:由嗜鉻細胞瘤切除術、交感神經切除術、敗血癥、藥物反應等引起的。