[概述]
[分類]
1.按對受體的選擇性分為 對β1受體有選擇性和無選擇性。
2.按有無內(nèi)在活性： 有內(nèi)在擬交感活性
無內(nèi)在擬交感活性
[體內(nèi)過程]
脂溶性：普萘洛爾，脂溶性高，首過消除大，生物利用度低。納多洛爾，脂溶性小，首過消除為零，口服生物利用度低，原形腎排，所以對肝、腎功能不全者慎用。 對普萘洛爾應(yīng)注意劑量個體化，因為口服普萘洛爾的病人，其血漿濃度相差4-25倍。
[藥理作用]
1 β受體阻斷作用：
(1)心臟：心率下降，收縮力下降，心輸出量下降，耗氧量下降，血壓下降，延緩房室傳導(dǎo)，p-r間期延長。
(2) 血管：骨骼肌血管收縮，心輸出量下降反射性激活交感神經(jīng)→ 血管收縮 →外周阻力升高→肝、腎、骨骼肌血流量下降。
(3)支氣管平滑�。簾o選擇的藥物普萘洛爾 阻滯β2 受體→支氣管收縮。對支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病可誘發(fā)或加重哮喘。
(4)代謝：β1β3 受體（+） 脂肪分解，α1β2 受體（+） 糖原分解
,普萘洛爾可加重和掩蓋胰島素引起的低血糖反應(yīng)。① 阻滯β1 受體→抑制了低血糖反應(yīng)引起的心率加快，抑制心悸。②β1 阻滯β受體，抑制糖原分解。
(5)甲亢輔助用藥：對抗甲亢對兒茶酚胺敏感性增高。
(6)腎素：抑制腎小球近球旁器細胞β1 受體，抑制腎素釋放。
2.內(nèi)在擬交感活性：β受體部分激動作用：對心率、支氣管影響多一些。
3.膜穩(wěn)定作用：降低細胞膜對離子的通透性，稱為膜穩(wěn)定作用，即奎尼丁樣作用和局麻作用。這種作用，僅在高臨床有效濃度幾十倍時才顯示出來，對無膜穩(wěn)定作用的β受體阻斷藥對心律失常仍然有效。
4.其他：（1）抗血小板聚集 （2）降低眼內(nèi)壓
[臨床應(yīng)用]
1 心律失常：竇性心動過速，麻醉藥或擬腎上腺素藥引起的心律失常。
2 心絞痛、心肌梗塞
3 高血壓
4 心衰早期
5 其他：甲亢危象：控制心悸、心律失常、激動不安等現(xiàn)象。
嗜鉻細胞瘤：肥厚性心肌病。
偏頭痛
肌震顫
肝硬化引起的上消化道出血
噻嗎洛爾 青光眼
[不良反應(yīng)]
一般反應(yīng)；消化道反應(yīng)、 皮疹、血小板減少
1 心血管反應(yīng)：① 加重房室傳導(dǎo)阻滯，心動過緩，與維拉帕米合用應(yīng)注意。 ② 雷諾氏現(xiàn)象
2 誘發(fā)或加劇支氣管哮喘 對支氣管哮喘應(yīng)選擇具有內(nèi)在擬交感活性藥。
3 反跳現(xiàn)象：長期應(yīng)用，β受體上調(diào)，突然停藥，使原病加重
4.其他：眼-皮膚黏膜綜合征、幻覺、失眠、抑郁癥狀、低血糖反應(yīng)：加重和掩蓋降糖藥引起的低血糖反應(yīng)。
禁忌：左室心功能不全、竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、支氣管哮喘、心肌梗死、肝功能不良。