藥物通過下列方式發揮作用（因藥物而異）：
改變理化條件
影響細胞物質代謝
影響生理物質轉運、遞質釋放、激素分泌
改變酶的活性
影響細胞膜離子通透
影響核酸代謝
影響免疫功能
非特異性作用
作用于受體 四 藥物與受體（interaction of drug and receptor）
（一）受體概念（definition of receptor）:any [large] molecule in a cell to which a drug binds to produce its effect.即：任何能與藥物結合產生藥理作用的細胞上的大分子。
（二）受體的特性

圖1-7藥物和特異性受體結合方式:

高敏高特異性（specificity）
高選擇性 (selectivity)
高親和力 (affinity )：1pmol-1nmol/l濃度配體即可引起效應

圖1-8 1-9 受體的親和力和內在活性

可飽和性 (saturable): 與受體數量有限有關
可逆性 (reversible)：結合后可解離；可置換
感性（sensitivity）：受體分子含量極微 (10fmol/1mg組織)
（三）受體與藥物的相互作用
受體結合量與效應的關系：
d+r dr e
反應平衡時：kd (解離常數) =[d][r]/[dr]
受體總量rt = [r] + [lr]， 故：dr/rt=d/kd+d
受體相對結合量（[dr] / rt）決定效應的相對強弱（e/emax）
e/emax=dr/rt=d/kd+d
d = 0 效應為0
d>> kd dr/r= 100%,達最大效應
dr/ rt=50% 即ec50時，kd= d, kd值為ec50時的藥物濃度值。
親和力 (affinity) 與受體結合的能力 作用強度
kd反映親和力大小
kd與親和力成反比