藥物自進(jìn)入機(jī)體到離開機(jī)體歷經(jīng)吸收、分布、代謝及排泄過程，這是機(jī)體對(duì)藥物的處置，這些處置可以概括為藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)（吸收、分布、排泄）和藥物的轉(zhuǎn)化（代謝）
圖2－1 機(jī)體對(duì)藥物的處置

一、藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

圖2－2 藥物通過細(xì)胞膜的方式

（一）單純擴(kuò)散 （simple diffusion，passive diffusion）
1. 概念：脂溶性物質(zhì)直接溶于膜的類脂相而通過
2. 特點(diǎn)： *轉(zhuǎn)運(yùn)速度與藥物脂溶度（lipid solubility）成正比
*順濃度差，不耗能。
*轉(zhuǎn)運(yùn)速度與濃度差成正比
*轉(zhuǎn)運(yùn)速度與藥物解離度 (pka) 有關(guān)
*離子障（ion trapping）：
分子 極性低，疏水，溶于脂，可通過膜　　
離子 極性高，親水，不溶于脂，不通過
ph和pka決定藥物分子解離多少
酸性藥：ka =[ h+ ] [ a- ]/[ha] pka = ph - log 10ph-pka =
堿性藥：ka =[ h+ ] [ a- ]/[ha] pka = ph - log 10pka- ph =
（二）濾過（filtration）
1. 概念：水溶性小分子藥物通過細(xì)胞膜的水通道，受流體靜壓或滲透壓的影響
（三）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) （active transport）
1. 概念：需依賴細(xì)胞膜內(nèi)特異性載體轉(zhuǎn)運(yùn)，如 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等
2. 特點(diǎn)：*逆濃度梯度，耗能
*特異性（選擇性）
*飽和性
*競(jìng)爭(zhēng)性
（四）易化擴(kuò)散（facilitated diffusion ）
1. 概念：在膜蛋白的幫助下物質(zhì)從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
2. 特點(diǎn)：*需特異性載體
*順濃度梯度，不耗能
二、藥物的體內(nèi)過程
（一）吸收 (absorption)
1. 概念：從給藥部位進(jìn)入全身循環(huán)
2. 分類：
(1) 口服給藥 (oral ingestion)
*吸收部位主要在小腸
*停留時(shí)間長(zhǎng)，經(jīng)絨毛吸收面積大
*毛細(xì)血管壁孔道大，血流豐富
*ph5-8，對(duì)藥物解離影響小
fick擴(kuò)散律 （fick’s law of diffusion）
流量 (單位時(shí)間分子數(shù)) = 面積 ′ 通透系數(shù)/厚度

首過消除 (first pass eliminaiton)

圖2－3 首過消除示意圖