第十二七章 呼吸系統藥物
了解常用鎮咳、祛痰、平喘藥物的藥理作用、臨床應用及不良反應。
第一節 抗喘藥
一、擬腎上腺素藥
[平喘作用機理]
（1）激動支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環化酶→細胞camp↑→支氣管擴張
（2）激動肥大細胞β受體→細胞內camp↑→抑制其活性物質釋放
（3）腎上腺素可激動支氣管平滑肌粘膜血管α受體→粘膜充血水腫↓
[常用藥]
1、非選擇性β受體興奮藥：腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素
2、選擇性β2受體興奮藥：沙丁胺醇（舒喘靈）、克侖特羅
擬腎上腺素藥抗喘作用比較
藥物應用 平喘機制 作用 維持時間（h） 給藥途徑 主要不良反應
腎上腺素 激動α、β1、β2受體 強，快 1～2 皮下、靜滴 心悸、升壓，哮喘急性發作肌顫、頭痛、不安
麻黃堿 促進na釋放，激動α、β受體 較弱、緩 慢、持久 3～6肌內 口服、皮下 失眠、心悸、輕癥和預防升壓、快速耐受，哮喘發作
異丙腎上腺素 激動β1、β2受體 強、快 1 舌下含片氣霧 心悸、肌顫，哮喘急性耐受性、過量室顫發作
沙丁胺醇 選擇性激動β2受體 強、持久 4～6 口服、吸入 手指震顫，哮喘急性發作
克侖特羅 選擇性激動β2受體 較沙丁胺醇強100倍 4～62～6 口服氣霧吸入 手指震顫，預防發作
二、茶堿類
氨茶堿（aminophylline）：
[作用和用途]
（1）平喘作用：抑制磷酸二酯酶→camp增多→平滑肌松弛，過敏介質釋放減少。與β受體興奮藥有協同作用，且對后者無效者仍有效。肌注或靜滴可用于嚴重哮喘或持續狀態，口服用于輕癥或預防。
（2）強心和利尿作用：用于心性及腎性水腫
[不良反應]
（1）局部刺激：口服可引起胃腸反應；肌注時可致紅腫、疼痛。
（2）心律失常，血壓下降、驚厥：靜注快或劑量過大時易發生，小兒更易致驚厥。
膽茶堿、二羥丙茶堿（喘定）：與氨茶堿作用相似，但胃腸刺激性輕，其中喘定對心臟興奮性弱于氨茶堿。
三、抗膽堿藥：
通過選擇性地阻斷支氣管平滑肌上m受體而發揮平喘作用。
異丙阿托品：對心率及腺體分泌影響小于阿托品，無中樞作用，吸入時作用快而持久，強度不及擬腎上腺素藥，用于喘息型慢性支氣管炎和支氣管哮喘。
四、 抗過敏反應藥：
色甘酸鈉：
[作用機制] 穩定肥大細胞膜，抑制肥大細胞脫顆粒從而抑制過敏活性物質釋放。
[作用特點] （1）起效慢，對已發作哮喘無效；（2）口服難吸收，粉霧吸入給藥。
[應用] 適用于預防外因性支氣管哮喘、過敏性鼻炎及食物過敏。
甲哌噻庚酮（酮替芬）：
可口服，抑制過敏介質釋放和h1受體阻斷而抗喘，療效優于色甘酸鈉。用于外因性哮喘，尤適于兒童。
五、腎上腺皮質激素：
丙酸倍氯米松。其平喘作用強，主要通過抗過敏、抗炎、提高β受體反應性等作用發揮療效，用于反復發作的頑固性哮喘和其持續狀態。全身用藥不良反應多且重，故以氣霧吸入給藥為佳。全身用于的糖皮質激素有強的松、地塞米松等。
第二節 鎮咳藥
根據作用環節不同，可分為中樞性及末梢性兩大類。
一、中樞性鎮咳藥
可待因（甲基嗎啡）
直接抑制咳嗽中樞，強度約為嗎啡的1/4。適用于劇烈無痰性干咳，對胸膜炎干咳伴胸痛尤為適宜，多痰者不易用。不良反應：久用有耐受性和成癮性；過量可致煩躁不安和小兒驚厥。
維靜寧（咳必清）
選擇性抑制咳嗽中樞和呼吸感受器，故兼有中樞及外周鎮咳作用，作用弱于可待因，但無成癮性。用于上呼吸道炎癥所致干咳、陣咳。不良反應有輕度阿托品樣反應。
氯苯息定（咳平）
抑制咳嗽中樞和阻斷h1受體，兼有輕度緩解支氣管痙攣及粘膜充血，作用強于咳必清弱于可待因，用于上感所致咳嗽。
二、末梢性鎮咳藥：
苯佐那酯（退嗽露）
有局麻作用、抑制牽張感受器，而抑制咳嗽，適用于刺激性干咳或陣咳。
第三節 祛痰藥
一、痰液稀釋藥
氯化銨
[作用]
（1）口服刺激胃粘膜→輕度惡心→反射性使呼吸道粘液分泌↑
（2）部分從呼吸道排出→管腔內高滲→帶出水分痰液變稀，炎癥刺激↓
[應用]（1）呼吸道炎癥初期及痰不易咳出的緊迫性咳嗽，常用復方（2）糾正堿中毒
[不良反應]（1）大劑量能引起嘔吐；（2）過量可致高氯性酸中毒。
愈創木酚甘油醚 作用同氯化銨但較強，用于慢性支氣管炎和支氣管擴張癥
桔梗和遠志 反射性地使呼吸道分泌增加，用于上呼吸道感染的有痰咳嗽。
二、粘痰溶解藥
乙酰半胱氨酸（痰易凈，易咳凈）
含巰基（－sh），能使痰中粘性成分二硫鍵（－s－s－）致鍵斷裂，粘痰溶解易排出。本品須采用霧化吸入或氣管滴入，用于大量粘痰阻塞氣管的危重病例或痰稠不易咳出者。可致嗆咳，支氣管痙攣等，宜與異丙腎上腺素合用。能降低抗生素活性，不與青霉素，頭孢和四環素合用，也不與金屬和橡膠接觸。
鹽酸溴已故胺（必消痰）能裂解痰中粘多糖，用于粘痰不易咳出者。
