能與腎上腺素能神經遞質或擬腎上腺素藥爭奪受體，阻止它們與受體結合，而產生阻斷效應。
(一)a-受體阻斷藥：
1、酚妥拉明(芐胺唑啉，立其丁)phentolamine：(1)a-受體阻斷作用：使血管擴張、外周阻力降低，血壓下降，改善微循環。作用弱而短，還有直接擴血管作用。(2)b1受體興奮作用：血壓下降可反射性興奮交感神經，間接興奮心肌，加強心肌收縮力，加快心率，加速傳導，增加心輸出量，還有直接興奮心肌b1受體作用，故其降壓作用較弱。(3)還有擬膽堿作用使胃腸道平滑肌興奮；有組織胺樣作用使胃酸分泌增加。 一般用于治療血管痙攣性疾病、中毒性休克、嗜鉻細胞瘤診斷試驗及其所致的高血壓危象、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺氣腫等。
[不良反應]：體位性低血壓、心動過速等。
2、其它受體阻斷藥：妥拉蘇林(芐唑啉)tolazoline,priscoline、酚芐明(苯妥胺，雙芐胺)phenoxybenamine,dibenzyline、氫化麥角堿(海得琴)hydergine等。
(二)b-受體阻斷藥：
以心得安為代表，還有心得平、心得舒、心得靜、醋丁酰心安、氨酰心安、美多心安、胺甲苯心胺等。它們能競爭性地與b受體結合，從而阻斷腎上腺素能神經遞質(na等)和擬腎上腺素藥的b-作用，如下表： 受體 興奮效應 阻斷效應(b-受體阻斷藥) 
b1 心力加強 心力減弱 
  心率加快 心率減慢 
  傳導加速 傳導減慢 
  胃腸道平滑肌松馳 胃腸道平滑肌收縮(惡心、嘔吐、腹瀉) 
  脂肪分解增加 脂肪分解減少 
b2 支氣管平滑肌松馳 支氣管平滑肌收縮(哮喘、呼吸困難) 
  子宮平滑肌松馳 子宮平滑肌收縮 
  肝、腎、冠脈、骨骼肌血管擴張 肝、腎、冠脈、骨骼肌血管收縮(手足厥冷等) 
  骨骼肌震顫 骨骼肌無力(乏力) 
  糖原分解增加、血糖升高 糖無分解減少、低血糖反應 
  腎素分泌增加 腎素分泌減少 
除b受體阻斷作用外，還有膜穩定作用，亦稱為奎尼丁樣作用、膜抑制作用或局麻作用。這是由于降低了神經或心肌細胞膜對na+、k+、ca2+等陽離子的通透性所致。有些藥物還有“內在擬交感活性”，即在起阻斷b1作用的同時，本身仍能產生較弱的b1受體興奮作用。有“內在擬交感活性”的藥物有：心得靜、心得平、心得舒、醋丁酰心安等。
本類藥主要用于：抗心率失常、心絞痛和高血壓等。久用突然停藥會引起“反跳”。