甲狀腺素激素和抗甲狀腺藥
thyroid hormones and antithyroid drugs
甲狀腺激素：thyroid hormones
來源：
1、 提取：天然
2、 人工合成：碘賽羅寧
左甲狀腺素
屬碘化酪氨酸的衍化物。
甲狀腺素 t4
三碘甲狀腺原氨酸 t3
合成、分泌與功能調節：
碘：甲狀腺中含全身總量的90%，為血漿中的25—50倍，甲亢時可達250倍
合成與分泌：
1）i-（泵）→攝入甲狀腺腺泡內，某些物質可影響其轉運，如硫氰酸鹽、溴化物等
2）i-過氧化物酶→活性i-或中間產物→與酪氨酸殘基結合→ mit
dit
3）mit 縮合 t3
dit --→ t4 --→貯存于濾泡腔中
4）tg t3 蛋白水解e t3
t4 --------→ t4 釋放進入血液
正常人每日分泌t4>75μg, t3 25μg
功能調節：主要受下丘腦和腺垂體調節。
藥理作用和作用機制：
1、 維持生長發育：
幼兒：呆小病（克汀病）
對腦和骨發育尤為重要，加速胎兒肺發育。
可調節幾種生長因子的合成和分泌：
生長介素
上皮生長因子
神經生長因子
2、 促進基礎代謝：
促進物質氧化→產熱↑ t3為t4的5倍
3、 n.s及心血管效應：
甲低時，呆小病人的c.n.s發育發生故障。
甲亢時，c.n.s興奮，心率↑，心血管對兒茶酚的敏感性↑。
維持心血管正常功能所必需。
4、 代謝作用：
1） 糖代：
促進糖吸收
促進糖原分解 血糖↑
2） 酯代：
增強脂肪酶活性，非酯化脂肪酸水平↑；
促進膽固醇合成與轉化。
3） 水代：
促進淋巴循環；
甲低時：粘液性水腫。
體內過程：
t3 t4
生 物 利 用 度 90-95% 50-70%
游 離 型 量 0.3% 0.03%
作 用 快、強 弱、長
半 衰 期 1天 6-8天
脂 溶 度 高 高
吸 收 好 好
可通過胎盤和乳汁，妊娠和脯乳期應注意不用。