胰島素及口服降血糖藥
insulin and oral hypogl ycemic agents
糖尿病：綜合治療原則
飲食療法：
藥物治療：
體力鍛煉：
胰島素 insulin
來源：
由β細胞分泌、為51個aa的小分子蛋白質。
由a、b鏈，為二硫鍵以共價鍵相連
65年我國首先合成牛胰島素
多由豬、牛胰島提取
也可通過dna重組技術利用大腸桿菌獲得
體內過程：
口服無效。ih 正規胰島素可iv，余不能。
t1/2 9-10＇作用可持續數小時
為延長時間，用堿性蛋白與之結合，再用少量鋅使之穩定，注射后→沉淀→緩慢釋放吸收
為混懸劑，不能iv。
藥理作用：
調節血糖
促進合成代謝
1. 糖代：
1）促進組織對糖的轉運與攝取
2）加速糖元合成，抑制分解
3）加速糖的氧化
4）抑制糖元異生
2. 脂代：
促進合成、貯存、轉化
減少脂肪分解和酮體生成
3. 蛋代：
促進蛋白質合成，抑制分解
作用機制：
胰島素受體由2個α，兩個β亞單位構成
為跨膜糖蛋白

α亞單位在膜外，含胰島素結合部位
β亞單位跨膜，有3個結構域，n端在膜外
c端在膜內，為蛋白激酶結構域
胰島素與受體結合后→激活β亞單位上酪氨酸激酶→酪氨酸殘基磷酸化→胞內活性蛋白的磷酸化級聯放大→生物效應。
臨床應用：
治療糖尿病的唯一效佳藥物，對胰島素缺乏的各型糖尿病均有效。
1）胰島素依賴型糖尿病，自身免疫性損傷所致
2）非胰島素依賴型糖尿病經飲食控制及口服降糖藥治療效果不佳者。
3）發生各種急性或嚴重并發癥者，如酮癥酸中毒、高滲性昏迷、胰島切除后。
4）合并重癥感染，消耗性疾病，高熱、妊娠、創傷及手術的各型糖尿病。
5）細胞內缺鉀，心梗心律失常的防治。
不良反應：
1）過敏：牛胰島素發生率較高，可用豬、高純度或人胰島素代替。
2）低血糖：極易發生的并發癥，短效類多見
嚴重者可出現驚厥、意識模糊、昏迷以短效類多見