子宮平滑肌興奮藥和抑制藥
drugs action on the uterine smooth muscle
影響子宮收縮功能的藥:雌激素、孕激素、雄激素。
縮 宮 素
興奮藥 麥角生物堿
前 列 腺 素
β2受體興奮藥
抑制藥 鈣通道阻滯劑
硫 酸 鎂
前列腺素合成酶抑制藥
子宮平滑肌興奮藥 oxytocics
是一類選擇性直接興奮子宮平滑肌的藥物。其作用強度可因子宮的生理狀態及所用劑量不同,分別產生節律性或強直性收縮。引起子宮節律性收縮的量可用于催生引產。強直性收縮的量只用于產后止血及產后子宮復原。
縮宮素 oxytocin(催產素 pitocin)
來源:
1) 自身合成:
其前體物質(前激素)有丘腦下部生成→下丘腦—垂體束轉運(3mm/d)→垂體→儲存→毛細血管進入血循環→作用于靶器官→效應
2) 人工合成:縮宮素
3) 提取:豬、牛垂體
體內過程:
口服無效;鼻、口粘膜可吸收;
im 3`—5`起效,維持20`—30`
iv 快、短, t1/2 5`—12`
維持療效需靜滴。
藥理作用:
1、 子宮:直接興奮子宮平滑肌,增強收縮力,強度與子宮的生理狀態和劑量密切相關。
小劑量:2—5u,1u=2μg純縮宮素
呈節律性收縮(尤其對妊娠末期子宮);
其收縮時從底部開始對宮底、宮體產生節律性收縮,對宮頸產生松弛作用,性質同正常分娩,有利于胎兒順利娩出,達催生引產作用。
大劑量:(5—10u)
對宮底、宮頸產生同等持續強直性收縮,不利于胎兒娩出。
雌激素能提高子宮對催產素的敏感性,孕激素降低其敏感性。
妊娠早期孕激素水平高,由高→低
雌激素水平低,由低→高,臨產時更顯。
人體子宮平滑肌漿膜有特異性縮宮素受體,不同妊娠期受體密度不同。
縮宮素+受體與g蛋白偶聯→激活磷脂酶c→促進磷酸肌醇的生成→↑胞質中ca2+→子宮收縮↑。
此外還能作用于子宮內膜和脫膜的受體,促進p.g的合成和釋放,p.g能興奮子宮并使宮頸變軟,展平及擴張,有利于胎兒通過。
2、 其他:
1) 血管:大劑量有短暫擴血管作用(直接)
小劑量是沒有此作用。
2) 乳腺:可興奮乳腺小葉導管肌上皮細胞→促進排乳。
臨床應用:
1、 催生引產:
對正常胎位,頭盆相稱,無產道異常的宮縮乏力者,滯產、難產者可用小劑量縮宮素催生。
對死胎、過期妊娠、嚴重心臟病、重型肝炎、tb病等需終止妊娠者,作為引產。