支氣管擴張藥
1、β受體激動藥
2、茶堿類
3、抗膽堿類
(一)β受體激動藥
機理:
1) 抑制肥大c.nc釋放反應→炎癥介質,過敏介質釋放↓→毛細血管通透性↓
2) 增強呼吸道纖毛運動→促進粘液—纖毛系統的清除功能;
3) β2興奮→激活a.c→camp合成↑→平滑肌松弛。
主要用于控制哮喘癥狀。
分類:
1) 非選擇性β受體激動藥:adr.iso
2) 選擇性β2受體激動藥:沙丁胺醇
特布他林 克倫特羅、氯丙那林 中效類
福莫特羅、沙美特羅 長效類
共同特點:
1) 高選擇性;
2) β2>β1,對α無效
3) 持久,對心影響小
4) 僅控制癥狀
(二)茶堿類
特點:廣、平喘、強心、利尿、擴血管、中樞興奮等
對痙攣的呼吸道作用更顯著。
藥理作用:
1、擴張支氣管平滑肌 <β2興奮藥
①抑制磷酸二酯酶(pde)
抑制camp的分解→c內camp↑→舒張
②阻斷腺苷受體
腺苷可使肥大細胞釋放組胺和白三烯,茶堿阻斷腺苷受體→抑制呼吸道收縮
③促進內源性腎上腺素釋放
④影響ca2+轉運
2、還具有免疫調節和抗炎作用
抑制肥大細胞、巨噬細胞、e的功能!粑纓c增殖→減少炎癥細胞浸潤→抑制炎癥,降低氣道反應性。
3、增強膈肌收縮力,減輕膈肌疲勞。
臨床應用:
急慢性哮喘、喘息性支氣管炎,靜注效好
慢性者,口服,緩釋劑可用于夜間發作者。
緩解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息癥狀。
不良反應:
安全范圍小,應嚴格用量,及時調整劑量
1) 胃腸道反應:口服時多見;
2) 中樞興奮:可用鎮靜劑對抗;
3) 心血管系統:iv過快或濃度過高時,心律失常,bp↓↓,驚厥、昏迷、甚至死亡
所以:iv時一定要稀釋、緩慢,兒童更應謹慎。
常用茶堿類藥物:
氨茶堿aminophylline:水溶性高,堿性強;
二羥丙氨酸(甘油茶堿)diprophylline:
膽茶堿cholinophylline:
多索茶堿doxofylline:有一定鎮咳作用;
茶堿:theophylline
3.抗膽堿藥:
異丙托溴胺 ipratropium bromide
特點:
①為季銨鹽,口服無效
②氣霧給藥
③對支氣管有較高選擇性,對心血管影響小
④對痰液分泌與粘稠度影響小
臨床應用:
1、 伴有迷走功能亢進的哮喘及喘息型支氣管炎,療效好。
2、 慢性喘息型支氣管炎
3、 與β2興奮藥聯合使用