ⅰa 類藥 奎尼丁（quinidine）
1918年用于臨床，為金雞納樹皮的生物堿，是奎寧的右旋體。
一、藥理作用
1.奎尼丁與心肌細胞膜na+通道蛋白結合，阻滯na+內流
① 降低自律性（↓4相除極速度，↑閾電位）
② 減慢傳導（↓0相na+ 內流，↑0相上升速度、幅度）
③ 延長erp
2.抑制ca2+內流——負性肌力作用
3 阻滯k+通道，減少k+外流——延長apd和erp4.阻斷α受體和m受體（靜注引起低血壓和心動過速）
二、體內過程
吸收：生物利用度70%?80%
分布：心肌 > 血漿10?20倍；血漿蛋白結合率80%
代謝：肝氧化（羥基化物仍有活性）
排泄：腎原型10%?25%
t1/2：6h,心衰、肝腎疾病延長
三、臨床應用
廣譜抗心律失常藥
1.預防和轉復心律（心房顫動、心房撲動、室上性和室性心動過速）
2.治療頻發性室上性和室性早博四、不良反應：
安全范圍小，個體差異大，不良反應多
1. 金雞鈉反應：惡心、嘔吐、耳鳴、頭昏
2. 心血管：低血壓、心力衰竭、傳導阻滯、尖端扭轉型室性心動過速（奎尼丁暈厥可致意識喪失，四肢抽搐、呼吸停止）心室顫動或停搏
奎尼丁暈厥治療：異丙腎上腺素或阿托品，心率>110次/分，補鉀、鎂，電復律
四、藥物相互作用
苯巴比妥、苯妥英鈉（藥酶誘導）→加速奎尼丁代謝
地高辛合用（降低地高辛清除率）
普萘洛爾、維拉帕米、西米替丁（減慢奎尼丁肝代謝）
雙香豆素、華法林（競爭與血漿蛋白結合，增加血藥濃度）
普魯卡因胺(procainamide)
一、藥理作用(奎尼丁比較)
特點：1. 作用弱于奎尼丁
2. 電生理同奎尼丁，但代謝產物有明顯的iii類藥物特性
3. 對室性心律失常較好
二、臨床應用
室性心律失常（早搏、心動過速等），快速靜脈給藥用于危急病例
三、不良反應
1. 心臟：可致竇性心動過緩、房室傳導阻滯
2. 胃腸道：惡心、厭食
3. 過敏反應（皮疹、藥熱、wbc↓）
4. 系統性紅斑狼瘡綜合征（長期）：出現關節痛、肌肉痛、胸膜炎、發熱等，用皮質激素治療。
ib類藥藥物：利多卡因，苯妥英鈉，美西律，妥卡尼
電生理特點：1. 輕度阻na+ ,促k+外流
2. 相對延長erp
3. 選擇作用于希浦纖維和心室肌，用于室性心律失常（窄譜）
利多卡因（lidocaine）
一、藥理作用
1.是降低自律性（↓4相坡度，↑室顫閾值）
2. 傳導性
① 治療量對心室傳導無影響，高濃度或細胞外高k+減慢傳導
② 細胞外k+低時促k+外流致超極化→加快傳導→消除折返③ 心肌梗死區能減慢傳導→消除折返erp相對延長
二、體內過程
1. 本品不口服：① 首關消除（1/3入循環）
② 胃刺激（惡心、嘔吐）
2. 靜注：作用時間短（20min）
3. 肝代謝（全部）——嚴重肝功能不良慎用
4. 急性心肌梗死產生耐受（與α1-酸性糖蛋白合，↓游離藥物濃度）
三、臨床應用
室性心律失常（早搏、心動過速、室顫）
心肌梗死急性期防室顫