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《藥理學(xué)》輔導(dǎo):血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥

卡托普利(captopril)
依那普利(enalapril)
西拉普利(cilazapril)
貝拉普利(benazapril)
雷米普利(ramipril)
1、治療chf的作用機(jī)制
ace抑制藥 抑制循環(huán)與局部組織ace angⅱ
緩激肽
①擴(kuò)張血管,降低前后負(fù)荷,增加co
②擴(kuò)張冠脈,增加冠脈供血,保護(hù)心肌,增加運(yùn)動(dòng)耐量
③降低腎血管阻力,增加腎血流量,腎小球?yàn)V過(guò)增加,增加尿量
④減少醛固酮釋放,減輕水鈉潴留
⑤減少na釋放和et-1分泌,保護(hù)心臟
⑥抑制心肌和血管的肥厚、增生,阻止或逆轉(zhuǎn)重構(gòu)肥厚
逆轉(zhuǎn)重構(gòu)肥厚的機(jī)制為:
angⅱ增加心肌細(xì)胞內(nèi)dna、rna含量,增加蛋白合成
angⅱ angⅱ受體 激活多條信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑
a.angⅱ與at1結(jié)合 激活plc 三磷酸肌醇、二酰甘油
細(xì)胞內(nèi)ca 2+ 激活c-fos、c-myc 促細(xì)胞生長(zhǎng)
b.激活酪氨酸蛋白激酶通路 激活核內(nèi)轉(zhuǎn)錄因子 促細(xì)胞生長(zhǎng)
c.激活絲裂原激活的蛋白激酶(mapk) 核蛋白磷酸化 促細(xì)胞生長(zhǎng)
2、臨床應(yīng)用-廣泛用于治療chf
①改善血流動(dòng)力學(xué),改善左心室功能,
②提高運(yùn)動(dòng)耐力,逆轉(zhuǎn)心肌重構(gòu)肥厚,
③改善生活質(zhì)量,降低死亡率
為治療chf的基礎(chǔ)藥物,與利尿藥、地高辛合用
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