藥理學第五章膽堿受體阻滯藥(考前輔導)
藥理學考前輔導是我去年的學習筆記,也是今年的我科執業藥師考試藥理學考前輔導講稿,肯定有錯,請指正!反沖力2003年1月費時整理,引用者請注明出處。
掌握阿托品的藥理作用、臨床應用及主要不良反應。
熟悉東莨菪堿和山莨菪堿的藥理作用特點。
了解合成擴瞳藥、解痙藥及骨胳肌松弛藥的藥理作用特點。
第一節 m膽堿受體阻斷藥
阿托品(atropine)
[作用] 競爭性拮抗ach對m受體的激動作用。
1、解除平滑肌痙攣:松馳多種內臟平滑肌,對過度活動或痙攣的平滑肌松馳作用較顯著。作用部位比較:胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。
2、抑制腺體分泌:唾液腺.汗腺>呼吸道腺體>胃腺。
3、眼:(與毛果云香堿作用相反)
(1) 散瞳:阻斷虹膜括約肌m受體。
(2)眼內壓升高:散瞳,虹膜退向四周邊緣,前房角變窄,阻礙房水回流。
(3)調節麻痹:睫狀肌松弛,拉緊懸韌帶,使晶狀體變扁平,屈光度降低,視近物模糊,視遠物清楚.
4、心血管系統:
(1) 心率增加和傳導加速:阻斷m受體,解除迷走神經對心臟的抑制。迷走神經張力高的青壯年,心率加快作用顯著。
(2) 擴張血管,改善微循環:治療量對血管和血壓無明顯影響,大劑量解除小血管痙攣,可能與阻斷α受體有關。
5、中樞神經系統:
(1) 較大劑量(1~2mg)可輕度興奮延腦和大腦。
(2 )中毒劑量(>10mg),由興奮轉入抑制(昏迷等)
[應用]
1、解除平滑肌痙攣:胃腸絞痛 > 膀胱刺激癥 > 膽絞痛和腎絞痛(膽、腎絞痛常與鎮痛藥哌替啶合用)
2、抑制腺體分泌:(1)全身麻醉給藥;(2)嚴重盜汗和流涎癥;
3、眼科:(1)虹膜睫狀體炎;(2)檢查眼底;(3)驗光配鏡:使調節麻痹、晶狀體固定,F已少用,僅兒童驗光時用。
4、緩慢型心律失常:竇性心動過緩、竇房阻滯、i、ii度房室傳導阻滯。
5、感染性休克:暴發型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
6、解救有機磷酸酯類中毒。
[不良反應]
1、副作用:口干,心悸,視力模糊等。
2、過量中毒:幻覺、譫忘、精神錯亂、高熱、嚴重時可中樞興奮轉入抑制,昏迷,血壓下降,呼吸抑制.
中毒解救藥:毛果蕓香堿,新斯的明,毒扁豆堿。 當解救有機磷酸酯類中毒而用阿托品過量時,不宜用新斯的明和毒扁豆堿。
山莨菪堿(654,anisodamine,654-2為人工合成品)
[作用]
與阿托品比較
1、解除內臟平滑肌和血管痙攣 稍弱
2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20~1/10
3、中樞興奮 很弱(不易通過血腦屏障)
[應用]
1、 感染性休克(已取代阿托品作為首選藥):其抗休克機制是:
(1)解除微血管痙攣、改善微循環。
(2)保護細胞:提高細胞對缺血、缺氧對耐受性;穩定溶酶體體膜,減少溶酶體酶釋放,阻止休克因子生成。
(3)防止dic(彌散性血管內凝血):降低全血比粘度,增加纖溶酶活性,抑制txa2生成,抑制粒細胞及血小板聚集,使團聚對血細胞解聚。
2、 胃腸絞痛。
3、 解救有機磷酸酯類中毒。
東莨菪堿(scopolamine)
[作用]
1、 外周作用:與阿托品相似,僅作用強弱有所不同。
(1)抑制腺體分泌,擴瞳、調節麻痹作用較強。
(2)對心血管作用較弱。
2、 抑制中樞神經系統:鎮靜、催眠、淺麻醉。
[作用]
1、 麻醉前給藥
2、 東莨菪堿靜脈復合麻醉(中藥麻醉)常與氯丙嗪合用
3、 暈動病、妊娠嘔吐、放射病嘔吐
4、 震顫麻痹:與其中樞抗膽堿作用有關
5、 感染性抗休克和有機磷酸酯類中毒