[體內(nèi)過(guò)程]
口服90%吸收,首過(guò)消除60%~70%,生物利用度30%,高峰濃度1~3 h ,半衰期 2~5 h ,肝功能降低者,半衰期延長(zhǎng),血漿蛋白結(jié)合率 大于90%。
易通過(guò)血腦和胎盤(pán)屏障,也可分泌至乳汁,代謝產(chǎn)物90%從腎臟排泄。
個(gè)體差異大、相差25倍,與肝藥酶有關(guān),強(qiáng)調(diào)劑量個(gè)體化,從小劑量開(kāi)始,
屬于無(wú)內(nèi)在活性,無(wú)選擇性的β受體阻斷藥。
[臨床應(yīng)用] 高血壓、心絞痛、心律失常、甲亢等。
納多洛爾(nadolol):治療偏頭痛
噻嗎洛爾(timolol) 青光眼(原發(fā)性、繼發(fā)性、無(wú)晶體青光眼) 肝硬化上消化道出血:普萘洛爾、納多洛爾可減少內(nèi)臟和肝血循環(huán),增強(qiáng)腎上腺素縮血管作用,降低門(mén)靜脈高壓約25%
對(duì)冠脈流量的影響:
冠脈近端和遠(yuǎn)端都存在α和β受體,大的冠脈以β1受體占優(yōu)勢(shì)和β2受體的比例為1.5:1 ,小的阻力血管主要為β2受體,影響冠脈流量的途徑有:
①繼發(fā)于心肌需氧量減少
②通過(guò)冠狀血管α受體,引起收縮
③與β受體無(wú)關(guān)的直接作用
表9-1 b受體阻斷藥的藥理學(xué)特征比較